«Ֆլուկոնազոլ» դեղամիջոցը հակասնկային դեղամիջոց է տրիազոլի ածանցյալների կատեգորիայից։ Դեղը արտադրվում է ռուսական CJSC VERTEX դեղագործական ընկերության կողմից, որը գտնվում է Սանկտ Պետերբուրգում: «Fluconazole»-ի ակնարկները «Vertex»-ից կներկայացվեն ստորև։
Բաղադրություն և դեղաչափի ձև
Դեղը հասանելի է պարկուճների տեսքով, ակտիվ նյութը ֆլուկոնազոլն է՝ 50 մգ կամ 150 մգ դեղաչափով։ Ֆլուկոնազոլը չունի թողարկման դեղահատ ձև:
Արտադրության մեջ որպես օժանդակ նյութեր օգտագործվում են՝ պոլիվինիլպիրոլիդոն (պովիդոն), եգիպտացորենի օսլա, կոլոիդ սիլիցիումի երկօքսիդ (աերոզիլ), նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, լակտոզա, կալցիումի ստեարատ։ 50 մգ դեղաչափով պարկուճների համար օգտագործվում են ժելատին, տիտանի երկօքսիդ, ազորուբինի ներկ, դեղին ներկ - մայրամուտ, իսկ ֆլուկոնազոլի համար, որը արտադրվում է Vertex-ից 150 մգ դեղաչափով, տիտանի երկօքսիդ և ժելատին: Ժելատինի կոշտ պարկուճներ - սպիտակ մարմնով, նարնջագույն գլխարկով, իրենցպարունակությունը՝ խտացված զանգված կամ սպիտակ կամ դեղնավուն երանգի փոշի։
Դեղաբանական հատկություններ
Ինչպես տեղեկացանք օգտագործման ցուցումներից, «Վերտեքս»-ի «Ֆլուկոնազոլ»-ը տրիազոլային հակասնկային դեղամիջոցների դաս է։ Այն սնկային բջիջների ֆերմենտի 14-α-դեմեթիլազի հզոր ընտրողական արգելակիչ է: Այս դեղամիջոցը կանխում է լանոստերոլի վերածումը էրգոստերոլի՝ սնկային բջիջների թաղանթների հիմնական տարրը։
Ոչ բոլորը գիտեն, թե ինչու են օգնում Fluconazole հաբերը: Դեղը մեծացրել է օպորտունիստական միկոզի ակտիվությունը, մասնավորապես, հրահրված Candida spp-ով: (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Բացի այդ, հիմնական բաղադրիչի ակտիվությունը փորձարկվել է էնդեմիկ միկոզների մոդելների վրա, ներառյալ Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis և Histoplasma capsulatum վարակները: Այնուամենայնիվ, հիստոպլազմաները, բլաստոմիցետները, սպորոտրիքսը և պարակոկցիդիոիդները ավելի քիչ զգայուն են ֆլուկոնազոլի նկատմամբ, քան մյուս ազոլները:
Դեղատոմսի ցուցումներ
«Վերտեքս» ընկերության «Ֆլուկոնազոլ» դեղամիջոցը նշանակվում է հետևյալ պաթոլոգիաների բուժման համար՝.
- կրիպտոկոկոզ, ներառյալ կրիպտոկոկային մենինգիտը և այս վարակի այլ տեղայնացումները (մաշկ, թոքեր) ինչպես իմունային համակարգի նորմալ արձագանքով, այնպես էլ տարբեր տեսակի իմունային ճնշմամբ (ՁԻԱՀ, օրգանների փոխպատվաստում) ունեցող հիվանդների մոտ:
- |ինվազիվ վարակներ (էնդոկարդի, որովայնի, աչքերի, միզուղիների և շնչառական օրգանների ինֆեկցիաներ);
- լորձաթաղանթային քենդիոզ, օրինակ՝ կոկորդի և բերանի խոռոչի (ներառյալ բերանի լորձաթաղանթի ատրոֆիկ քենդիդոզը՝ պրոթեզներ կրելու պատճառով), բրոնխոթոքային ոչ ինվազիվ քենդիդոզ, քենդիդուրիա, մաշկային քենդիոզ;;
- ՁԻԱՀ-ով հիվանդ մարդկանց մոտ կրկնվող բերանային քենդիդիազի կանխարգելում;
- մաշկի միկոզ (աճուկ, մարմին, ոտքեր);
- onychomycosis, pityriasis versicolor;
- մաշկի քենդիդոզ;
- սեռական օրգանների քենդիոզ. կրկնվող տիպի քրոնիկ և սուր հեշտոցային քենդիոզ, ինչպես նաև կանխարգելիչ օգտագործում՝ նվազեցնելու այս հիվանդության ռեցիդիվների հաճախականությունը (տարեկան 3 և ավելի անգամ);
- սնկային հիվանդությունների կանխարգելում օնկոլոգիական նորագոյացություններ ունեցող հիվանդների մոտ, ովքեր հակված են սնկային վարակների ճառագայթային թերապիայի կամ ցիտոստատիկներով բուժման շնորհիվ;
- candidal balanitis;
- խորը էնդեմիկ միկոզներ, ներառյալ հիստոպլազմոզը և կոկիդիոիդոմիկոզը:
Հակացուցումներ
Fluconazole (Vertex) հաբերը հակացուցված են հետևյալ պայմաններում՝
- բարձր զգայունություն ֆլուկոնազոլի, դեղամիջոցի այլ բաղադրիչների կամ ազոլային միացությունների նկատմամբ;
- տերֆենադինի և այս դեղամիջոցի համակցված օգտագործումը (ֆլուկոնազոլի մշտական օգտագործման ֆոնին օրական 400 մգ կամ ավելի դեղաչափով), ասթեմիզոլի կամ ցիսապրիդի և այլ դեղամիջոցների, որոնք երկարացնում են Q-T ինտերվալը և մեծացնում զարգացման ռիսկը:սրտի հաճախության փոփոխություններ;
- լակտացիա;
- մինչև 3 տարեկան.
Սա պետք է հաշվի առնել նախքան նշանակումը:
Զգույշ ընդունելություն
Դեղը զգուշությամբ նշանակվում է լյարդի անբավարարության, երիկամների անբավարարության, ցանի առաջացման դեպքում դեղը ընդունելիս համակարգային/ինվազիվ սնկային վարակներով կամ մակերեսային վարակով հիվանդների մոտ: Պետք է նաև զգուշություն ցուցաբերել վերը նշված չափաբաժիններով ֆլուկոնազոլը և տերֆենադինը ընդունելիս, քանի որ դա կարող է առաջացնել պոտենցիալ պրոառիթմոգեն պայմաններ ռիսկի գործոններ ունեցող մարդկանց մոտ (էլեկտրոլիտների անհավասարակշռություն, սրտի օրգանական պաթոլոգիաներ, առիթմիա առաջացնող դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը): Vertex-ից Fluconazole-ի ակնարկները պետք է նախօրոք կարդալ:
Հղիության և լակտացիայի ընթացքում
Դեղամիջոցի օգտագործումը հղիության ընթացքում անպատշաճ է, բացառությամբ կյանքին սպառնացող սնկային վարակների:
Դեղամիջոցի ակտիվ տարրը գտնվում է կրծքի կաթում նույն մակարդակով, ինչ արյան մեջ, ուստի լակտացիայի ընթացքում դրա օգտագործումը անցանկալի է։
Օգտագործման հրահանգներ
Դեղը ընդունվում է բանավոր, օրական դեղաչափը կախված է սնկային հիվանդության ծանրությունից և բնույթից։
Կրիպտոկոկային վարակների և կրիպտոկոկային մենինգիտի դեպքում առաջին օրը նշանակվում է 400 մգ, որից հետո բուժումը շարունակվում է օրական 200 մգ դեղաչափով 10-12 շաբաթ։
Տարածված քենդիդիոզի, քենդիդեմիայի և այլ քենդիդալ ինվազիվ վարակների դեպքում դեղաչափը հետևյալն է.400 մգ առաջին օրը, իսկ դրանից հետո՝ 200 մգ առնվազն 2 շաբաթ։
Օրոֆարինգային քենդիդիոզի դեպքում դեղը նշանակվում է 50-100 մգ օրական մեկ անգամ, մինչև 14 օր:
Ատրոֆիկ քենդիդիոզի դեպքում՝ 50 մգ օրական 1 անգամ, 2 շաբաթ՝ տեղական հակասեպտիկների հետ համատեղ։
Կանդիդիազի այլ տեղայնացման դեպքում, բացառությամբ սեռական օրգանների (էզոֆագիտ, ոչ ինվազիվ բրոնխոթոքային ախտահարումներ, կանդիդուրիա, մաշկի և լորձաթաղանթների սնկային վնասվածքներ), արդյունավետ դոզան 50-100 մգ է օրական, 30 օր: Այս հիվանդությունների ծանր ձևերի դեպքում դեղաչափը մեծանում է։
Ինչպե՞ս է ֆլուկոնազոլը օգտագործվում կանանց մոտ կեռնեխի դեպքում:
Հեշտոցային քենդիդիոզի դեպքում դեղը ընդունվում է մեկ անգամ՝ 150 մգ դեղաչափով, մաշկային միկոզների դեպքում՝ 150 մգ շաբաթական 1 անգամ, պիտրիազի վերսիկոլորի դեպքում՝ 300 մգ շաբաթական մեկ անգամ։ Եղունգների սնկից «Ֆլուկոնազոլը» օգտագործվում է շաբաթական 1 անգամ 150 մգ: Խորը էնդեմիկ միկոզի դեպքում դեղը նշանակվում է օրական 200-400 մգ դեղաչափով 2 տարի շարունակ։
Քենդիդիոզի կանխարգելման համար ֆլուկոնազոլի առաջարկվող չափաբաժինը օրական 50-400 մգ է: Սպասվող ծանր կամ երկարատև նեյտրոպենիայով հիվանդների համար օպտիմալ դոզան 400 մգ է օրական 1 անգամ:
Կողմնակի ազդեցություն
Ըստ ակնարկների՝ «Fluconazole Vertex»-ը կարող է առաջացնել այսպիսի կողմնակի բարդություններ.
- Մարսողական համակարգ՝ ճաշակի փոփոխություններ, ախորժակի նվազում, դիսպեպսիա, փորլուծություն, փքվածություն, որովայնի ցավ, ակտիվության բարձրացումլյարդի ֆերմենտների և նրա ֆունկցիոնալ պարամետրերի փոփոխություններ (հիպերբիլիրուբինեմիա, դեղնախտ, լյարդաբջջային նեկրոզ, ասպարտիկ ամինոտրանսֆերազի, ալանին ամինոտրանսֆերազի և ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվության բարձրացում, հեպատիտ), ներառյալ մահացու ելքը:
- CNS՝ գլխացավ, գլխապտույտ, ցնցումներ:
- Արյունաստեղծ օրգաններ՝ նեյտրոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, արյունաբանական խանգարումներ (թրոմբոցիտոպենիա և լեյկոպենիա):
- Սրտանոթային. ԷՍԳ QT երկարացում, փորոքային թրթռում/թարթում:
- Ալերգիկ ռեակցիաներ՝ էքսուդատիվ erythema multiforme, մաշկի ցան, էպիդերմիսի թունավոր նեկրոլիզ, բրոնխիալ ասթմա, անաֆիլակտոիդ ռեակցիաներ:
- Այլ․ երիկամների ֆունկցիայի փոփոխություն, հիպերխոլեստերինեմիա, հիպոկալեմիա, ճաղատություն, հիպերտրիգլիցերիդեմիա։
Դեղերի փոխազդեցություններ
Դեղամիջոցի մեկ դոզան հեշտոցային քենդիդիոզի (կեռնեխ) բուժման ժամանակ չի ուղեկցվում էական փոխազդեցությամբ: Այնուամենայնիվ, դեղամիջոցի ավելի մեծ չափաբաժիններ օգտագործելիս այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ, հնարավոր են հետևյալ ռեակցիաները՝
- Տերֆենադինով, ասթեմիզոլով և ցիսապրիդով. այս դեղերի պլազմայում կոնցենտրացիաների ավելացում, որը կարող է երկարացնել QT միջակայքը և հանգեցնել սրտի լուրջ առիթմիայի: Ֆլուկոնազոլը լյարդում արգելակում է P450 համակարգի ֆերմենտները՝ նվազեցնելով այս դեղամիջոցների նյութափոխանակությունը:
- Ֆլուկոնազոլի և վարֆարինի համակցված օգտագործման դեպքում պրոտոմբինային ժամանակը երկարացվում է, հետևաբար, նյութերի այս համակցությամբ վերահսկվում է դրացուցանիշ.
- Ֆլուկոնազոլը երկարացնում է հիպոգլիկեմիկ բանավոր դեղամիջոցների (սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ) կիսամյակը.
- Հիդրոքլորոթիազիդի հետ միաժամանակ ընդունելու դեպքում արյան մեջ ֆլուկոնազոլի կոնցենտրացիան մեծանում է։
- Ռիֆամպիցինը արագացնում է ֆլուկոնազոլի նյութափոխանակությունը:
- Երիկամների փոխպատվաստված հիվանդների մոտ դեղը կարող է մեծացնել ցիկլոսպորինի պլազմայում մակարդակը: Սա նկատի ունենալով, խորհուրդ է տրվում մշտադիտարկել ցիկլոսպորինի կոնցենտրացիաները:
- Ֆլուկոնազոլը բարձրացնում է պլազմայում թեոֆիլինի, միդազոլամի և ինդինավիրի մակարդակը:
- Այս դեղամիջոցը զգալիորեն ուժեղացնում է ռիֆաբուտինի և ֆենիտոինի դեղաբանական հատկությունները:
- Դեղամիջոցը բարձրացնում է տակրոլիմուսի մակարդակը, ինչը հանգեցնում է նեֆրոտոքսիկության ռիսկի:
Կարծիքներ «Fluconazole Vertex»-ի մասին
Այսօր գրեթե յուրաքանչյուր մարդ գիտի «Ֆլուկոնազոլ» դեղամիջոցը արդյունավետության և բժիշկների կողմից հաճախակի նշանակման շնորհիվ։ «Վերտեքս» ընկերության դեղամիջոցը համարվում է լավագույնը բոլորի մեջ, և դա հաստատում են հիվանդների բազմաթիվ ակնարկներ։
Պարկուճներն ընդունած հիվանդները նշում են, որ այս դեղամիջոցը հաջողությամբ և արագորեն հաղթահարում է սնկային հիվանդությունների տարբեր ձևերը: Դրանցից առավել տարածված են լորձաթաղանթի սնկային ախտահարումները, այդ թվում՝ կանանց մոտ կեռնեխը, բերանի խոռոչի քենդիոզը և այլն։ Ֆլյուկոնազոլը լայնորեն կիրառվում է եղունգների և ոտքերի սնկերի դեպքում, և այս դեպքում դեղամիջոցը նույնպես բարձր արդյունավետություն է ցուցաբերել։
Բացասական ակնարկներ դեղամիջոցի վերաբերյալ՝ պայմանավորվածմեծ թվով կողմնակի ազդեցություններ, որոնք զարգանում են դրա ընդունման ֆոնի վրա: Որպես առավել հաճախակի ռեակցիաներ՝ մարդիկ նշում են գլխացավերը, դիսպեպտիկ խանգարումները, ավելորդ քնկոտությունը և գլխապտույտը։ Հաճախ հիվանդների մոտ նկատվում էին մարսողական խանգարումներ՝ փորկապության և փորկապության տեսքով:
