Հակաբիոտիկները դեղամիջոցների խումբ են, որոնք ունեն գործողության էոտրոպիկ մեխանիզմ: Այլ կերպ ասած, այս դեղամիջոցներն անմիջականորեն ազդում են հիվանդության պատճառի վրա (տվյալ դեպքում՝ հարուցիչ միկրոօրգանիզմի վրա) և դա անում են երկու եղանակով՝ ոչնչացնում են մանրէները (բակտերիալ դեղամիջոցներ՝ պենիցիլիններ, ցեֆալոսպորիններ) կամ կանխում դրանց վերարտադրությունը (բակտերիոստատիկ՝ տետրացիկլիններ, սուլֆոնամիդներ).
Կան հսկայական թվով դեղամիջոցներ, որոնք հակաբիոտիկներ են, սակայն դրանցից ամենաընդարձակ խումբը բետա-լակտամներն են: Նրանց մասին է, որ կքննարկվի այս հոդվածում։
Հակաբակտերիալ միջոցների դասակարգում
Ըստ գործողության մեխանիզմի՝ այս դեղերը բաժանվում են վեց հիմնական խմբի՝.
- Հակաբիոտիկներ, որոնք խախտում են բջջային թաղանթների բաղադրիչների սինթեզը՝ պենիցիլիններ, ցեֆալոսպորիններ և այլն:
- Դեղամիջոցներ, որոնք խանգարում են բջջային պատի բնականոն աշխատանքին. պոլիեններ, պոլիմիքսիններ:
- Դեղամիջոցներ, որոնք արգելակում են սպիտակուցի սինթեզը՝ մակրոլիդներ, տետրացիկլիններ, ամինոգլիկոզիդներ և այլն:
- ՌՆԹ-ի սինթեզի արգելակում գործողության փուլումՌՆԹ պոլիմերազներ՝ ռիֆամպիցիններ, սուլֆոնամիդներ:
- ՌՆԹ-ի սինթեզը արգելակող ԴՆԹ պոլիմերազի գործողության փուլում. ակտինոմիցիններ և այլք
- ԴՆԹ-ի սինթեզի արգելափակումներ՝ անտրացիկլիններ, նիտրոֆուրաններ և այլն:
Սակայն այս դասակարգումն այնքան էլ հարմար չէ։ Կլինիկական պրակտիկայում ընդունված է հակաբակտերիալ դեղամիջոցների հետևյալ բաժինը՝.
- պենիցիլիններ.
- Ցեֆալոսպորիններ.
- Մակրոլիդներ.
- Ամինոգլիկոզիդներ.
- Պոլիմիքսիններ և պոլիեններ.
- Տետրացիկլիններ.
- սուլֆանիլամիդներ.
- Ամինոկինոլոնի ածանցյալներ.
- Նիտրոֆուրաններ.
- Ֆտորխինոլոններ.
Բետա-լակտամ հակաբիոտիկներ. Կառուցվածքը և գործողության մեխանիզմը
Սա մանրէասպան ազդեցություն ունեցող դեղերի խումբ է և օգտագործման ցուցումների բավականին լայն ցանկ: Բետա-լակտամ հակաբիոտիկները ներառում են պենիցիլիններ, ցեֆալոսպորիններ, կարբապենեմներ, մոնոբակտամներ: Դրանք բոլորն էլ բնութագրվում են բարձր արդյունավետությամբ և համեմատաբար ցածր թունավորությամբ, ինչը նրանց դարձնում է ամենատարածված դեղամիջոցները բազմաթիվ հիվանդությունների բուժման համար:
Բետա-լակտամ հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է նրանց կառուցվածքով։ Ավելորդ մանրամասներն այստեղ անօգուտ են, հարկ է նշել միայն ամենակարևոր տարրը, որն անվանում է դեղերի ամբողջ խմբին։ Նրանց մոլեկուլների մաս կազմող բետա-լակտամ օղակն ապահովում է ընդգծված մանրէասպան ազդեցություն, որն արտահայտվում է պաթոգեն բջջային պատի տարրերի սինթեզի արգելափակմամբ։ Այնուամենայնիվ, շատ բակտերիաներ կարողանում են արտադրել հատուկ ֆերմենտ, որը խաթարում է օղակի կառուցվածքը,դրանով իսկ զրկելով հակաբիոտիկին իր հիմնական զենքից: Այդ իսկ պատճառով բուժման մեջ բետա-լակտամազից պաշտպանություն չունեցող դեղամիջոցների օգտագործումն անարդյունավետ է։
Այսօր ավելի լայն տարածում են գտել բակտերիալ ֆերմենտի ազդեցությունից պաշտպանված բետա-լակտամ խմբի հակաբիոտիկները։ Դրանք ներառում են նյութեր, որոնք արգելափակում են բետա-լակտամազի սինթեզը, օրինակ՝ կլավուլոնաթթուն։ Այսպես են ստեղծվում պաշտպանված բետա-լակտամ հակաբիոտիկները (օրինակ՝ Ամոքսիկլավը): Բակտերիալ ֆերմենտի այլ ինհիբիտորները ներառում են Sulbactam և Tazobactam:
Պենիցիլինային խմբի դեղեր. պատմական նախապատմություն
Այս շարքի պատրաստուկներն առաջին հակաբիոտիկներն էին, որոնց բուժիչ ազդեցությունը հայտնի դարձավ մարդկանց։ Երկար ժամանակ դրանք լայնորեն օգտագործվում էին տարբեր հիվանդությունների բուժման համար և կիրառման առաջին տարիներին գրեթե համադարման էին: Սակայն շուտով պարզ դարձավ, որ դրանց արդյունավետությունն աստիճանաբար նվազում է, քանի որ բակտերիաների աշխարհի էվոլյուցիան դեռ չի կանգնում։ Միկրոօրգանիզմները կարողանում են արագ հարմարվել գոյության մի շարք բարդ պայմաններին՝ ծնելով հակաբիոտիկների նկատմամբ կայուն բակտերիաների սերունդներ։
Պենիցիլինների տարածվածությունը հանգեցրել է նրանց նկատմամբ անզգայուն մանրէների շտամների արագ աճին, հետևաբար, իրենց մաքուր տեսքով այս խմբի պատրաստուկներն այժմ անարդյունավետ են և գրեթե երբեք չեն օգտագործվում: Դրանք լավագույնս օգտագործվում են նյութերի հետ համատեղ, որոնք մեծացնում են դրանց մանրէասպան ազդեցությունը, ինչպես նաև ճնշում են բակտերիաների պաշտպանական մեխանիզմները։
պենիցիլինի դեղեր
Սրանք բետա-լակտամ հակաբիոտիկներ են, որոնց դասակարգումը բավականին ընդարձակ է.
- Բնական պենիցիլիններ (ինչպես «Benzylpenicillin»-ը).
- Հակաստաֆիլոկոկային («Օքսացիլին»).
- Ընդլայնված սպեկտրի պենիցիլիններ ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Հակասեւդոմոնալ («Ազլոցիլին»).
- Պաշտպանված պենիցիլիններ (համակցված կլավուլոնաթթվի, սուլբակտամի, տազոբակտամի հետ):
- Պրեպարատներ, որոնք պարունակում են մի քանի պենիցիլինի հակաբիոտիկներ:
Պենիցիլինային խմբին պատկանող դեղերի ամփոփում
Բնական պենիցիլինները կարողանում են հաջողությամբ ճնշել ինչպես գրամ դրական, այնպես էլ գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների ակտիվությունը: Վերջիններից բետա-լակտամ հակաբիոտիկների այս խմբի նկատմամբ առավել զգայուն են streptococci-ն ու մենինգիտի հարուցիչը։ Մնացած բակտերիաներն այժմ պաշտպանական մեխանիզմներ են ձեռք բերել։ Բնական պենիցիլինները արդյունավետ են նաև անաէրոբների դեմ՝ կլոստրիդիա, պեպտոկոկ, պեպտոստրեպտոկոկ և այլն: Այս դեղերը ամենաքիչ թունավոր են և ունեն համեմատաբար փոքր թվով անցանկալի ազդեցություն, որոնց ցանկը կրճատվում է հիմնականում ալերգիկ դրսևորումների վրա, թեև չափից մեծ դոզայի դեպքում. ջղաձգական համախտանիշի զարգացում և մարսողական համակարգի կողմից թունավորման ախտանիշների ի հայտ գալը։
Հակաստաֆիլոկոկային պենիցիլիններից ամենակարևորը բետա-լակտամ հակաբիոտիկ Օքսացիլինն է: Սա նեղ օգտագործման դեղամիջոց է, քանի որԱյն նախատեսված է հիմնականում ոսկեգույն ստաֆիլոկոկի դեմ պայքարի համար։ Օքսացիլինն ամենաարդյունավետն է հենց այս հարուցչի դեմ (ներառյալ պենիցիլինի նկատմամբ կայուն շտամները): Կողմնակի ազդեցությունները նման են այս խմբի դեղերի այլ ներկայացուցիչների կողմնակի ազդեցություններին:
Ընդլայնված սպեկտրի պենիցիլինները, բացի գրամ դրական, գրամ-բացասական ֆլորայից և անաէրոբներից, ակտիվ են նաև աղիքային վարակների հարուցիչների դեմ: Կողմնակի ազդեցությունները նույնն են, ինչ վերը նշվածը, թեև այս դեղամիջոցները մի փոքր ավելի հավանական է, որ առաջացնեն մարսողական խանգարումներ:
Բետա-լակտամ հակաբիոտիկ «Ազլոցիլին» (պենիցիլինների չորրորդ խմբի ներկայացուցիչ) նախատեսված է Pseudomonas aeruginosa-ի դեմ պայքարելու համար: Այնուամենայնիվ, ներկայումս այս հարուցիչը դիմադրություն է ցույց տվել այս շարքի դեղերի նկատմամբ, ինչը նրանց օգտագործումը դարձնում է ոչ այնքան արդյունավետ։
Պաշտպանված պենիցիլինները արդեն նշվել են վերևում։ Շնորհիվ այն բանի, որ այս դեղամիջոցները պարունակում են նյութեր, որոնք արգելակում են բակտերիալ բետա-լակտամազը, դրանք ավելի արդյունավետ են բազմաթիվ հիվանդությունների բուժման համար:
Վերջին խումբը պենիցիլինի շարքի մի քանի ներկայացուցիչների համակցություն է, որոնք փոխադարձաբար ուժեղացնում են միմյանց գործողությունները:
Բակտերիաների ոչնչացման չորս սերունդ
Բետա-լակտամ հակաբիոտիկները նույնպես ցեֆալոսպորիններ են: Այս դեղերը, ինչպես պենիցիլինները, տարբերվում են գործողության սպեկտրի լայնությամբ և կողմնակի ազդեցությունների աննշանությամբ:
Գոյություն ունեն ցեֆալոսպորինների չորս խումբ (սերունդ).
- Առաջին սերնդի ամենավառ ներկայացուցիչներն են Ցեֆազոլինը և Ցեֆալեքսինը։ Դրանք հիմնականում նախատեսված են ստաֆիլոկոկի, streptococci-ի, meningococci-ի և gonococci-ի, ինչպես նաև որոշ գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների վերահսկման համար։
- Երկրորդ սերունդը բետա-լակտամ հակաբիոտիկ Ցեֆուրոքսիմն է: Նրա պատասխանատվության ոլորտը ներառում է հիմնականում գրամ-բացասական միկրոֆլորան:
- «Ցեֆոտաքսիմը», «Ցեֆտազիդիմը» այս դասակարգման երրորդ խմբի ներկայացուցիչներն են։ Նրանք շատ արդյունավետ են էնտերոբակտերիաների դեմ, ինչպես նաև ունակ են ոչնչացնել ներհիվանդանոցային ֆլորան (միկրոօրգանիզմների հիվանդանոցային շտամներ):
- Չորրորդ սերնդի հիմնական դեղամիջոցը Cefepime-ն է: Այն ունի վերը նշված դեղամիջոցների բոլոր առավելությունները, բացի այդ, այն չափազանց դիմացկուն է բետա-լակտամազ բակտերիաների ազդեցությանը և ակտիվություն ունի Pseudomonas aeruginosa-ի դեմ:
Ցեֆալոսպորինները և բետա-լակտամ հակաբիոտիկները հիմնականում բնութագրվում են ընդգծված մանրէասպան ազդեցությամբ:
Այս դեղերի ընդունման անբարենպաստ ռեակցիաներից առավել ուշադրության են արժանի տարբեր ալերգիկ ռեակցիաներ (փոքր ցանից մինչև կյանքին սպառնացող վիճակներ, ինչպիսիք են անաֆիլակտիկ շոկը), որոշ դեպքերում հնարավոր են մարսողական խանգարումներ:
Պահուստային հաստատություն
«Իմիպենեմը» բետա-լակտամ հակաբիոտիկ է, որը կապված էկարբապենեմների խումբ. Նա, ինչպես նաև ոչ պակաս հայտնի «Մերոպենեմը», այլ դեղամիջոցների նկատմամբ կայուն միկրոֆլորայի վրա ազդեցության արդյունավետության առումով, կարող է հավանականություն տալ նույնիսկ երրորդ և չորրորդ սերնդի ցեֆալոսպորիններին:
Կարբապենեմների խմբի բետա-լակտամ հակաբիոտիկը դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է հիվանդությունների հատկապես ծանր դեպքերում, երբ պաթոգենները չեն կարող բուժվել այլ դեղամիջոցներով:
Պահուստային թիվ երկրորդ
«Ազտրեոնամը» մոնոբակտամների ամենաակնառու ներկայացուցիչն է, այն բնութագրվում է գործողության բավականին նեղ սպեկտրով։ Այս բետա-լակտամ հակաբիոտիկն ամենաարդյունավետն է գրամ-բացասական աերոբների դեմ: Այնուամենայնիվ, պետք է նշել, որ, ինչպես Իմպենեմը, Aztreonam-ը գործնականում անզգայուն է բետա-լակտամազների նկատմամբ, ինչը նրան դարձնում է ընտիր դեղամիջոց այս պաթոգեններով առաջացած հիվանդությունների ծանր ձևերի դեպքում, հատկապես, երբ այլ հակաբիոտիկներով բուժումն անարդյունավետ է::
Բետա-լակտամ հակաբիոտիկների գործողության սպեկտր
Ամփոփելով վերը նշվածը, հարկ է նշել, որ այս խմբերի դեղերը ազդում են պաթոգենների հսկայական քանակի սորտերի վրա: Բետա-լակտամ հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմն այնպիսին է, որ միկրոբների գոյատևման հնարավորություն չկա. բջջային պատի սինթեզի շրջափակումը բակտերիաների համար մահապատիժ է:
Գրամադրական և գրամ-բացասական օրգանիզմներ, աերոբներ և անաէրոբներ… Կա բարձր արդյունավետ դեղամիջոց պաթոգեն ֆլորայի այս բոլոր ներկայացուցիչների համար:Իհարկե, այս հակաբիոտիկների մեջ կան բարձր մասնագիտացված դեղամիջոցներ, սակայն մեծ մասը դեռ պատրաստ է պայքարել վարակիչ հիվանդությունների մի քանի հարուցիչների դեմ։ Բետա-լակտամային հակաբիոտիկները կարող են դիմակայել նույնիսկ ներհիվանդանոցային ֆլորայի ներկայացուցիչներին, որն ամենադիմացկունն է բուժմանը։
Որո՞նք են հիվանդանոցային շտամները:
Խոսքը բժշկական հաստատություններում գոյություն ունեցող միկրոօրգանիզմների մասին է։ Նրանց արտաքին տեսքի աղբյուրները հիվանդներն ու բուժանձնակազմն են։ Հատկապես վտանգավոր են հիվանդությունների թաքնված, դանդաղկոտ ձևերը։ Հիվանդանոցը իդեալական վայր է, որտեղ հավաքվում են բոլոր հնարավոր տեսակի վարակիչ հիվանդությունների կրողները։ Իսկ սանիտարահիգիենիկ կանոնների ու կանոնների խախտումները պարարտ հող են այս ֆլորայի համար գոյության տեղ գտնելու, որտեղ նա կարող է ապրել, բազմանալ և թմրամիջոցների նկատմամբ դիմադրողականություն ձեռք բերել։
Հիվանդանոցային շտամների բարձր դիմադրողականությունը առաջին հերթին պայմանավորված է նրանով, որ, որպես իրենց բնակավայր ընտրելով հիվանդանոցային հաստատությունը, բակտերիաները հնարավորություն են ստանում շփվել տարբեր դեղամիջոցների հետ: Բնականաբար, դեղամիջոցների ազդեցությունը միկրոօրգանիզմների վրա տեղի է ունենում պատահականորեն, առանց դրանց ոչնչացման նպատակի և փոքր չափաբաժիններով, և դա նպաստում է նրան, որ հիվանդանոցի միկրոֆլորայի ներկայացուցիչները կարող են պաշտպանություն մշակել նրանց համար կործանարար մեխանիզմներից, սովորել դիմակայել նրանց: Ահա թե ինչպես են առաջանում շտամներ, որոնց դեմ պայքարելը շատ դժվար է, իսկ երբեմն անհնար է թվում։
Բետա-լակտամ շարքի հակաբիոտիկները այս կամ այն կերպ փորձում են լուծել այս բարդ խնդիրը։ Նրանց թվում կան ներկայացուցիչների վիճակի է բավականին հաջող պայքարել նույնիսկ թմրամիջոցների նկատմամբ ամենաանզգայուն բակտերիաների դեմ: Սրանք պահեստային դեղեր են: Նրանց օգտագործումը սահմանափակ է, և դրանք նշանակվում են միայն այն դեպքում, երբ դա իսկապես անհրաժեշտ է: Եթե այդ հակաբիոտիկները օգտագործվեն անհիմն հաճախ, ապա, ամենայն հավանականությամբ, դա կավարտվի դրանց արդյունավետության անկմամբ, քանի որ այդ դեպքում բակտերիաները հնարավորություն կունենան փոխազդել այդ դեղերի փոքր չափաբաժինների հետ, ուսումնասիրել դրանք և մշակել պաշտպանության ուղիներ։։
Ե՞րբ են նշանակվում բետա-լակտամ հակաբիոտիկները:
Այս խմբի դեղերի օգտագործման ցուցումները հիմնականում պայմանավորված են դրանց գործողության սպեկտրով: Ավելի լավ է նշանակել բետա-լակտամ հակաբիոտիկ վարակի համար, որը զգայուն է այս դեղամիջոցի գործողության նկատմամբ:
Պենիցիլիններն իրենց ապացուցել են ֆարինգիտի, տոնզիլիտի, թոքաբորբի, կարմիր տենդի, մենինգիտի, բակտերիալ էնդոկարդիտի, ակտինոմիկոզի, անաէրոբ վարակների, լեպտոսպիրոզի, սալմոնելոզի, շիգելոզի, մաշկի և փափուկ հյուսվածքների վարակիչ հիվանդությունների բուժման մեջ: Մի մոռացեք դեղամիջոցների մասին, որոնք կարող են պայքարել Pseudomonas aeruginosa-ի դեմ։
Ցեֆալոսպորինները ունեն նմանատիպ գործողության սպեկտր, ուստի դրանց ցուցումները գրեթե նույնն են, ինչ պենիցիլիններինը: Այնուամենայնիվ, պետք է ասել, որ ցեֆալոսպորինների արդյունավետությունը, հատկապես վերջին երկու սերունդների, օրինակելի բարձր չէ։
Մոնոբակտամները և կարբապենեմները նախատեսված են պայքարելու ամենածանր և դժվար բուժվող հիվանդությունների դեմ, ներառյալ հիվանդանոցային շտամների պատճառով առաջացած հիվանդությունները: Նրանք ենարդյունավետ է նաև սեպսիսի և սեպտիկ շոկի դեպքում:
Անցանկալի գործողություն
Ինչպես արդեն նշվեց, բետա-լակտամ հակաբիոտիկները (այս խմբին պատկանող դեղերը թվարկված են վերևում) ունեն համեմատաբար փոքր քանակությամբ վնասակար ազդեցություն մարմնի վրա: Հազվադեպ առաջացող ջղաձգական սինդրոմը և մարսողական համակարգի խանգարման ախտանիշները կյանքի համար վտանգ չեն ներկայացնում: Բետա-լակտամ հակաբիոտիկների նկատմամբ ծանր ալերգիկ ռեակցիաները կարող են իսկապես վտանգավոր դառնալ:
Ցանները, քորը, ռինիտը և կոնյուկտիվիտը կյանքի համար վտանգ չեն ներկայացնում, թեև շատ տհաճ են։ Իրականում պետք է վախենալ այնպիսի ծանր ռեակցիաներից, ինչպիսիք են Քվինկեի այտուցը (հատկապես կոկորդում, որն ուղեկցվում է ծանր շնչահեղձությամբ մինչև շնչելու անկարողություն) և անաֆիլակտիկ ցնցում։ Հետևաբար, դեղը կարող է կիրառվել միայն ալերգիայի թեստից հետո:
Հնարավոր են նաև խաչաձև ռեակցիաներ։ Բետա-լակտամ հակաբիոտիկները, որոնց դասակարգումը ենթադրում է մեծ թվով դեղերի խմբերի առկայություն, կառուցվածքով շատ նման են միմյանց, ինչը նշանակում է, որ եթե դրանցից մեկը անհանդուրժող է, մյուսները նույնպես կընկալվեն մարմնի կողմից: որպես ալերգեն:
Մի քանի խոսք բակտերիաների դիմադրողականությունը բարձրացնող գործոնների մասին
Հակաբակտերիալ դեղամիջոցների (ներառյալ բետա-լակտամ հակաբիոտիկների) արդյունավետության աստիճանական նվազումը պայմանավորված է դրանց անհիմն հաճախակի և հաճախ սխալ նշանակմամբ: Բուժման ոչ լիարժեք կուրսը, փոքր թերապևտիկ չափաբաժինների օգտագործումը չեն նպաստում վերականգնմանը, բայցմիկրոօրգանիզմներին հնարավորություն տալ «մարզվել», հորինել և մշակել թմրամիջոցներից պաշտպանվելու մեթոդներ: Ուստի զարմանալի՞ է, որ վերջիններս ժամանակի ընթացքում դառնում են անարդյունավետ:
Թեև այժմ հակաբիոտիկները դեղատներում առանց դեղատոմսի չեն տրամադրվում, այնուամենայնիվ, դրանք կարող եք ձեռք բերել: Իսկ դա նշանակում է, որ ինքնաբուժումը և դրա հետ կապված խնդիրները (միևնույն դեղամիջոցի անընդհատ օգտագործումը, թերապիայի կուրսի անհիմն ընդհատումը, սխալ ընտրված չափաբաժինները և այլն) կմնան՝ պայմաններ ստեղծելով դիմացկուն շտամների աճեցման համար։.
Հիվանդանոցային ֆլորան նույնպես ոչ մի տեղ չի գնա՝ հնարավորություն ունենալով ակտիվորեն կապ հաստատել տարբեր դեղամիջոցների հետ և հնարել դրանց հակազդման նոր ուղիներ։
Ինչ անել? Ինքնաբուժությամբ մի զբաղվեք, հետևեք ներկա բժշկի առաջարկություններին. դեղեր ընդունեք այնքան ժամանակ, որքան անհրաժեշտ է և ճիշտ չափաբաժիններով: Իհարկե, ավելի դժվար է պայքարել ներհիվանդանոցային ֆլորայի դեմ, բայց դա դեռ հնարավոր է։ Սանիտարական նորմերի խստացումը և դրանց խստագույն կիրառումը կնվազեցնեն դիմացկուն ֆլորայի վերարտադրության համար բարենպաստ պայմանների ստեղծման հավանականությունը։
Մի քանի խոսք վերջում
Շատ լայն թեմա՝ բետա-լակտամ հակաբիոտիկներ: Ֆարմակոլոգիան (դեղերի գիտությունը և դրանց ազդեցությունը մարմնի վրա) մի քանի գլուխ է նվիրում դրանց, որոնք ներառում են ոչ միայն խմբի ընդհանուր նկարագրությունը, այլև պարունակում են նրա ամենահայտնի ներկայացուցիչների նկարագրությունը: Այս հոդվածը չի հավակնում ամբողջական լինելուն, այն միայն փորձում է ներկայացնել հիմնականըպահեր, որոնք դուք պետք է իմանաք այս դեղերի մասին:
Եղեք առողջ և մի մոռացեք՝ այս կամ այն հակաբիոտիկ օգտագործելուց առաջ ուշադիր կարդացեք հրահանգները և խստորեն հետևեք առաջարկություններին, իսկ ավելի լավ՝ դիմեք մասնագետի։
