Հիստամինի H1 ընկալիչների արգելափակումները (կրճատ՝ AGP) ծառայում են մարդկությանը մոտ յոթանասուն տարի: Նրանք միշտ պահանջված են եղել բժշկության մեջ։ Այս ֆոնին վերջին շրջանում դրանք կիրառվում են առանց բժշկի նշանակման, ինչը տագնապալի է։ Ամենից հաճախ նման արգելափակումները օգտագործվում են ալերգիկ պաթոլոգիաների բուժման համար, սակայն դրանք հաճախ օգտագործվում են այնպիսի հիվանդությունների համալիր բուժման մեջ, ինչպիսիք են բրոնխիտը, թոքաբորբը և աուտոիմուն պրոցեսները, ինչը, իհարկե, հակասում է դրանց ծագման մասին ժամանակակից գիտելիքներին։
Հաջորդաբար եկեք ավելի մոտիկից նայենք H1 հիստամինային ընկալիչների արգելափակումներին, պարզենք դրանց առանձնահատկությունները և բացի այդ՝ պարզենք, թե դրանցից որոնք են պատկանում երկրորդ սերնդին։
Սահմանում. ի՞նչ են ընկալիչների արգելափակումները:
H1-histamine receptor blockers-ը դեղեր են: Կան բազմաթիվ դեղամիջոցներ, որոնք ազդում են ազատման վրա, և բացի այդ, հիստամինի դինամիկան, կինետիկան և նյութափոխանակությունը:Դրանք ներառում են, մասնավորապես, ֆիզիոլոգիական և հակադարձ հիստամինային ագոնիստները:
Պատմականորեն «հակահիստամիններ» տերմինը վերաբերում է դեղամիջոցներին, որոնք արգելափակում են H1-histamine ընկալիչները: 1937 թվականից ի վեր, երբ առաջին անգամ փորձնականորեն հաստատվեց նախկինում սինթեզված միացության հակահիստամինային էֆեկտը, թերապևտիկ հակահիստամինային դեղամիջոցների բարելավման հետ մեկտեղ զարգացումներ են տեղի ունեցել: Այժմ եկեք անցնենք նման բժշկական սարքերի առանձնահատկություններին:
Այս ֆոնդերի առանձնահատկությունները
Բազմաթիվ ուսումնասիրություններ ցույց են տվել, որ հիստամինը մարդու շնչառական համակարգի, մաշկի և աչքերի ընկալիչների վրա իր ազդեցության պատճառով առաջացնում է ալերգիայի բնորոշ ախտանիշներ, և հակահիստամինները, որոնք ընտրողաբար արգելափակում են հիստամինի H1 ընկալիչները, կարող են դադարեցնել և կանխել այն:
Օգտագործվող հակահիստամինային դեղամիջոցների մեծ մասն ունեն մի շարք դեղաբանական հատուկ հատկություններ, որոնք դրանք բնութագրում են որպես առանձին խումբ: Դրանք ներառում են էֆեկտներ՝ հակաքոր առաջացնող, դեկոնգեստանտ, հակասպազտիկ, հակաքոլիներգիկ, հակասերոտոնինային, հանգստացնող և տեղային անզգայացնող հատկությունների տեսքով, և ի լրումն՝ հիստամինի հետևանքով բրոնխային սպազմի կանխարգելում: Նրանցից ոմանց բնորոշ է ոչ թե հիստամինային շրջափակումը, այլ կառուցվածքային առանձնահատկությունները։
Մրցակցային արգելակման մեխանիզմ
Հակահիստամինային դեղամիջոցները կարող են արգելափակել հիստամինի ազդեցությունըH1 ընկալիչները մրցակցային արգելակման մեխանիզմների վրա. Բայց այս ընկալիչների նկատմամբ նրանց մերձեցումը զգալիորեն ցածր է հիստամինի համեմատ: Հետևաբար, այս դեղամիջոցները չեն կարող փոխարինել հիստամինին, որը կապված է ընկալիչների հետ:
Նրանք կարող են արգելափակել միայն ազատված և չզբաղված ընկալիչները: Համապատասխանաբար, H1 տիպի արգելափակումները ամենաարդյունավետն են անմիջապես ալերգիկ ռեակցիան կանխելու համար, իսկ արդեն իսկ առաջացած ռեակցիայի դեպքում այն կանխում է հիստամինի նոր մասի արտազատումը։
Իրենց քիմիական կառուցվածքով այս դեղերի մեծ մասը դասակարգվում է որպես ճարպերում լուծվող ամիններ, որոնք ունեն նույն կառուցվածքը: Նրանց միջուկը ներկայացված է արոմատիկ կամ հետերոցիկլիկ խմբով։ Նրանք այն կապում են ազոտի, ածխածնի կամ թթվածնի մոլեկուլի օգնությամբ ամինո խմբի հետ։ Միջուկը որոշում է հակահիստամինային ակտիվության ծանրությունը նյութի որոշ հատկությունների հետ մեկտեղ: Իմանալով բաղադրությունը՝ հնարավոր է նախապես որոշել դեղամիջոցի ուժգնությունը դրա ազդեցության հետ մեկտեղ, օրինակ՝ հնարավոր է հաստատել արյունաուղեղային արգելքներ թափանցելու կարողություն։ Հաջորդը, պարզեք, թե դեղերի ինչ տեսակների են բաժանվում։
անտագոնիստների տեսակները
Գոյություն ունեն H1 հիստամինային ընկալիչների անտագոնիստների մի քանի դասակարգումներ, թեև դրանցից ոչ մեկն այսօր ընդհանուր առմամբ ընդունված չի համարվում: Համաձայն մեկ հանրաճանաչ դասակարգման, հակահիստամինային դեղամիջոցները բաժանվում են առաջին ևերկրորդ սերունդ.
Դեղամիջոցները, որոնք արգելափակում են առաջին սերնդին պատկանող H1 հիստամինային ընկալիչները, սովորաբար կոչվում են հանգստացնող (հիմնվելով գերիշխող կողմնակի ազդեցության վրա), ի տարբերություն երկրորդ սերնդին պատկանող ոչ հանգստացնող դեղամիջոցների: Ներկայումս մեկուսացվում է նաև երրորդ սերունդը, որն իր մեջ ներառում է սկզբունքորեն նոր դեղամիջոցներ՝ ակտիվ մետաբոլիտների տեսքով, որոնք, ի լրումն ամենաբարձր հակահիստամինային ակտիվության, ցուցաբերում են հանգստացնող և երկրորդ սերնդի դեղամիջոցներին բնորոշ կարդիոտոքսիկ էֆեկտների բացակայություն։
Բացի այդ, ըստ քիմիական կառուցվածքի (որը մեծապես կախված է X-կապից) հակահիստամինային դեղամիջոցները բաժանվում են մի քանի կատեգորիաների՝ էթանոլամիններ էթիլենդիամինների հետ միասին, ալկիլամիններ, քինուկլիդինի ածանցյալներ, ալֆակարբոլին, պիպերազին, ֆենոթիազին և պիպերիդին:
Եկեք ավելի մանրամասն քննարկենք H1 հիստամինային ընկալիչների արգելափակումները:
Առաջին և երկրորդ սերնդի դեղեր
Այսպիսով, առաջին սերնդի դեղերը ներառում են բժշկական արտադրանքները Դիֆենհիդրամինի, Բենադրիլի, Դոքսիլամինի, Անտազոլինի, Մեպիրամինի, Քվիֆենադինի, Սեկվիֆենադինի, Սուպրաստինի և այլ ձևերով:
2-րդ սերնդի H1 հիստամինային ընկալիչների արգելափակումները ներառում են ակրիվաստինը ասթեմիզոլի, դիմենտինդեն, օքսոտամիդ, տերֆենադին, լորատադին, միզոլաստին, սովենտոլ, կլարիտին, «Կեստին» և այլն:
Լորատադինը որպես երկրորդ սերնդի ամենաարդյունավետ հակահիստամին
Լայնորեն կիրառվում էերկրորդ սերնդի դեղամիջոցը ներկայումս Լորատադին կոչվող դեղամիջոցն է: Այս դեղամիջոցի հակահիստամինային ազդեցությունը հասնում է առավելագույնի ութից տասներկու ժամ հետո: Այն տևում է ավելի քան քսանչորս ժամ: Արժե ասել, որ այս գործիքը լավ ուսումնասիրված է և հազվադեպ է հիվանդների մոտ անբարենպաստ ռեակցիաներ առաջացնում: Դրա չափաբաժինը ուղղակիորեն կախված է տարիքից, բացի այդ՝ մարմնի քաշից։
Ակտիվ մետաբոլիտ - ի՞նչ է դա:
H1 histamine receptor blockers-ի ակտիվ մետաբոլիտը դեղամիջոցի ակտիվ ձևն է այն բանից հետո, երբ դեղամիջոցը մշակվել է մարմնի կողմից: Վերոնշյալ դեղերի մեծ մասը, որպես կանոն, քայքայվում է լյարդում, որին հաջորդում է մետաբոլիտների ակտիվ ձևերի ձևավորումը, որոնք չափազանց կարևոր դեր են խաղում անհրաժեշտ թերապևտիկ ազդեցության իրականացման գործում: Եթե լյարդի ֆունկցիան խանգարված է, որոշ դեղամիջոցներ կարող են կուտակվել մարդու մարմնում, ինչը կհանգեցնի էլեկտրասրտագրության վրա QT միջակայքի երկարացմանը՝ փորոքային պիրուետային տախիկարդիայի հետագա զարգացմամբ::
Դեղերի օգտագործման հիմնական ցուցումները
Հիվանդներին նման դեղամիջոցներ նշանակելու հիմնական ցուցումը ինքնազգացողության շեղումն է՝ պայմանավորված տարբեր ալերգիկ ռեակցիաների առկայությամբ՝ ատոպիկ դերմատիտի, ալերգիկ ռեակցիաների, եղնջացանի, միջատների խայթոցների և այլնի տեսքով: դեղերն այն է, որ նրանք արգելափակում ենմարմնում հիստամինային ընկալիչները. Այս մեխանիզմի շնորհիվ դադարում կամ նվազում է արյան և հյուսվածքի մեջ կենսաբանական ակտիվ բաղադրիչների արտազատումը, որոնք պատասխանատու են ալերգիկ դրսևորումների զարգացման համար։
Այսպիսով, ալերգիայի բուժման համար ամենատարածված դեղամիջոցների խումբը հակահիստամիններն են: Այս դեղամիջոցները արգելափակում են հիստամինը, որն առաջանում է ալերգիկ ռեակցիաների ժամանակ։ Հետևաբար, այն դեպքում, երբ անձի մոտ ալերգիայի կլինիկական դրսևորումներ չկան, ապա նման դեղամիջոցները չպետք է ընդունվեն կանխարգելման համար, քանի որ դրանք պարզապես գործելու բան չեն ունենա: Դեղերի այս կատեգորիան ամենահիններից է դեղագիտության ոլորտում: Հարկ է նշել, որ դրանցից առաջինները սինթեզվել են անցյալ դարի քառասունական թվականներին։ Այսօր արդեն կա այդ դեղամիջոցների երեք սերունդ։
