Վերջին տարիներին սինթետիկ հակաբակտերիալ դեղամիջոցներն ավելի ու ավելի են օգտագործվում տարբեր վարակների բուժման համար: Դա պայմանավորված է այն հանգամանքով, որ շատ միկրոօրգանիզմներ դիմադրողականություն են զարգացնում բնական ծագման հակաբիոտիկների նկատմամբ: Բացի այդ, վարակիչ հիվանդությունները գնալով ավելի են սրվում, և միշտ չէ, որ հնարավոր է անմիջապես որոշել հարուցիչը: Հետևաբար, մեծանում է լայն սպեկտրի հակաբակտերիալ դեղամիջոցների կարիքը, որոնց նկատմամբ միկրոօրգանիզմների մեծ մասը զգայուն կլինի: Նման հատկություններով ամենաարդյունավետ դեղերի խմբերից են ֆտորկինոլոնները։ Այս պատրաստուկները ստացվում են սինթետիկ եղանակով և լայն ճանաչում են գտել 20-րդ դարի 80-ական թվականներից։ Այս գործակալների կլինիկական արդյունքներն ապացուցել են, որ ավելի արդյունավետ են, քան հայտնի հակաբիոտիկները:
Ի՞նչ է ֆտորկինոլոնային խումբը
Հակաբիոտիկները դեղամիջոցներ են, որոնք ունեն հակամանրէային ակտիվություն և առավել հաճախ ունեն բնականծագում. Ֆորմալ կերպով, ֆտորկինոլոնները հակաբիոտիկներ չեն: Սրանք սինթետիկ ծագման դեղամիջոցներ են, որոնք ստացվում են քինոլոններից՝ ավելացնելով ֆտորի ատոմներ։ Կախված դրանց քանակից՝ դրանք ունեն տարբեր արդյունավետություն և դուրսբերման ժամկետ։
Մարմնի մեջ մտնելուց հետո ֆտորկինոլոնային խմբի դեղամիջոցները բաշխվում են բոլոր հյուսվածքներին՝ ներթափանցելով հեղուկների, ոսկորների մեջ, ներթափանցելով պլասենտա և արյունաուղեղային պատնեշ, ինչպես նաև բակտերիաների բջիջներ: Նրանք ունեն միկրոօրգանիզմների հիմնական ֆերմենտի աշխատանքը ճնշելու հատկություն, առանց որի դադարում է ԴՆԹ-ի սինթեզը։ Այս յուրահատուկ գործողությունը հանգեցնում է բակտերիաների մահվան։
Քանի որ այս դեղերը արագորեն տարածվում են ամբողջ մարմնում, դրանք ավելի արդյունավետ են, քան մյուս հակաբիոտիկները:
Ինչ միկրոօրգանիզմների դեմ են ակտիվ ֆտորխինոլոնները
Սրանք լայն սպեկտրի դեղեր են: Ենթադրվում է, որ դրանք արդյունավետ են գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների մեծ մասի, միկոպլազմայի, քլամիդիայի, միկոբակտերիումի տուբերկուլյոզի և որոշ նախակենդանիների դեմ: Նրանք ոչնչացնում են աղիքային, Pseudomonas aeruginosa և Haemophilus influenzae, pneumococci, salmonella, shigella, listeria, meningococci և այլն։ Նրանց նկատմամբ զգայուն են նաև ներբջջային միկրոօրգանիզմները, որոնք դժվար է հաղթահարել այլ դեղամիջոցներ։
Միայն տարբեր սնկերն ու վիրուսները, ինչպես նաև սիֆիլիսի հարուցիչները անզգայուն են այս դեղամիջոցների նկատմամբ:
Այս դեղերի օգտագործման առավելությունները
Շատ ծանր և խառը ինֆեկցիաներ կարելի է բուժել միայն ֆտորկինոլոններով: դեղեր,նախկինում դրա համար օգտագործված, այժմ գնալով դառնում են անարդյունավետ: Իսկ ֆտորկինոլոնները, համեմատած նրանց հետ, ավելի հեշտ են հանդուրժվում հիվանդների կողմից, արագ ներծծվում, և միկրոօրգանիզմները դեռ չեն կարողանում դրանց նկատմամբ դիմադրողականություն զարգացնել։ Բացի այդ, այս խմբի դեղերն ունեն նաև այլ առավելություններ՝
- ոչնչացնել բակտերիաները, ոչ թե թուլացնել դրանք;
- ունեն գործողությունների լայն սպեկտր;
- ներթափանցում է բոլոր օրգանների և հյուսվածքների մեջ;
- կանխարգելել սեպտիկ ցնցումները;
- կարելի է համակցվել այլ հակաբակտերիալ դեղամիջոցների հետ;
- ունեն երկար դուրսբերման շրջան, ինչը մեծացնում է դրանց արդյունավետությունը;
- հազվադեպ են առաջացնում կողմնակի բարդություններ:
Ինչպես են գործում ֆտորկինոլոնները
Հակաբիոտիկները դեղամիջոցներ են, որոնք առաջացնում են բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ: Եվ հիմա շատ ավելի շատ միկրոօրգանիզմներ դարձել են անզգայուն նման գործակալների նկատմամբ: Ուստի ֆտորկինոլոնները հակաբիոտիկների հիանալի այլընտրանք են դարձել վարակիչ հիվանդությունների բուժման համար: Նրանք ունեն բակտերիալ բջիջների վերարտադրությունը դադարեցնելու եզակի ունակություն, ինչը հանգեցնում է նրանց վերջնական մահվան։ Սա կարող է բացատրել ֆտորկինոլոնային խմբի դեղերի բարձր արդյունավետությունը: Նրանց գործողության առանձնահատկությունները ներառում են նաև բարձր բիոանվտանգություն: Նրանք 2-3 ժամում ներթափանցում են մարդու մարմնի բոլոր հյուսվածքների, օրգանների ու հեղուկների մեջ։ Այս դեղերը արտազատվում են հիմնականում մեզի միջոցով: Եվ շատ ավելի քիչ հավանական է, որ առաջացնի կողմնակի ազդեցություններ, քան հակաբիոտիկները:
Օգտագործման ցուցումներ
ֆտորկինոլոնային խմբի հակաբակտերիալ դեղամիջոցները լայնորեն տարածված ենօգտագործվում են ներհիվանդանոցային վարակների, շնչառական ուղիների և միզասեռական համակարգի ծանր վարակիչ հիվանդությունների դեպքում։ Նույնիսկ այնպիսի լուրջ վարակները, ինչպիսիք են սիբիրախտը, որովայնային տիֆը, սալմոնելոզը, հեշտությամբ բուժելի են։ Նրանք կարող են փոխարինել հակաբիոտիկների մեծամասնությանը: Ֆտորխինոլոնները արդյունավետ են հետևյալ պայմանների բուժման համար՝
- քլամիդիա;
- գոնորիա;
- վարակիչ պրոստատիտ;
- ցիստիտ;
- պիելոնեֆրիտ;
- տիֆ;
- դիզենտերիա;
- սալմոնելոզ;
- թոքաբորբ կամ քրոնիկ բրոնխիտ;
- TB.
Այս դեղերի օգտագործման ցուցումներ
Ֆտորկինոլոններն առավել հաճախ հասանելի են որպես բանավոր հաբեր: Բայց կա միջմկանային ներարկման լուծույթ, ինչպես նաև կաթիլներ աչքերում և ականջներում: Ցանկալի թերապևտիկ ազդեցություն ստանալու համար դուք պետք է հետևեք բժշկի բոլոր առաջարկություններին դեղերի ընդունման դեղաչափի և առանձնահատկությունների վերաբերյալ: Պլանշետները պետք է ընդունվեն ջրի հետ։ Կարևոր է պահպանել երկու դոզան ընդունելու միջև անհրաժեշտ ընդմիջումը: Եթե պատահում է, որ մեկ դեղաչափը բաց է թողնվում, դուք պետք է հնարավորինս շուտ ընդունեք դեղը, բայց ոչ հաջորդ չափաբաժնի հետ միաժամանակ:
Ֆտորկինոլոնային խմբի դեղեր ընդունելիս պետք է հետևել բժշկի առաջարկություններին այլ դեղամիջոցների հետ դրանց համատեղելիության վերաբերյալ, քանի որ դրանցից ոմանք կարող են և՛ նվազեցնել հակաբակտերիալ ազդեցությունը, և՛ մեծացնել կողմնակի ազդեցությունների հավանականությունը: Բուժման ընթացքում խորհուրդ չի տրվում երկար մնալ արևի ուղիղ ճառագայթների տակ։
Հատուկ ցուցումներ ընդունելության համար
Ֆտորխինոլոններն այժմ համարվում են ամենաանվտանգ բակտերիասպան միջոցները: Այս դեղերը նշանակվում են բազմաթիվ կատեգորիաների հիվանդների համար, որոնք հակացուցված են այլ հակաբիոտիկների: Այնուամենայնիվ, դրանց օգտագործման որոշակի սահմանափակումներ կան: Ֆտորկինոլոններն արգելվում են նման դեպքերում՝
- երեխաները մինչև 3 տարեկան, իսկ որոշ նոր սերնդի դեղերի համար՝ մինչև 2 տարեկան, սակայն մանկության և պատանեկության շրջանում դրանք օգտագործվում են միայն ծայրահեղ դեպքերում;
- հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում;
- ուղեղային անոթների աթերոսկլերոզով;
- դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ անհատական անհանդուրժողականությամբ:
Ֆտորկինոլոնները հակաթթվային միջոցների հետ միասին նշանակելիս դրանց արդյունավետությունը նվազում է, ուստի անհրաժեշտ է նրանց միջև մի քանի ժամ ընդմիջում: Եթե դուք օգտագործում եք այս դեղամիջոցները մեթիլքսանտինների կամ երկաթի պատրաստուկների հետ միասին, ապա քինոլոնների թունավոր ազդեցությունը մեծանում է։
Հնարավոր կողմնակի ազդեցություններ
Ֆտորխինոլոնները բոլոր հակաբակտերիալ միջոցներից ամենահեշտ հանդուրժելին են: Այս դեղերը երբեմն կարող են առաջացնել միայն այնպիսի կողմնակի ազդեցություններ՝
- որովայնային ցավ, այրոց, աղիքների խանգարումներ;
- գլխացավեր, գլխապտույտ;
- քնի խանգարումներ;
- ջղաձգություն, մկանների դող;
- տեսողություն կամ լսողության կորուստ;
- տախիկարդիա;
- լյարդի կամ երիկամների ֆունկցիայի խանգարում;
- մաշկի և լորձաթաղանթների սնկային հիվանդություններ;
- Ուլտրամանուշակագույն ճառագայթման նկատմամբ զգայունության բարձրացում։
Ֆտորխինոլոնների դասակարգում
Այժմ այս խմբում կա դեղերի չորս սերունդ:
Դրանք սկսեցին սինթեզվել 60-ական թվականներին, բայց համբավ ձեռք բերեցին միայն դարի վերջին։ Գոյություն ունեն ֆտորխինոլոնների 4 խումբ՝ կախված դրսևորման ժամանակից և արդյունավետությունից:
- Առաջին սերնդի արտադրանքները ցածր արդյունավետությամբ գրամ-դրական բակտերիաների դեմ: Այս ֆտորկինոլոնները ներառում են օքսոլինաթթու կամ նալիդիքսաթթու պարունակող պատրաստուկներ։
- Երկրորդ սերնդի դեղամիջոցներն ակտիվ են պենիցիլինների նկատմամբ անզգայուն բակտերիաների դեմ: Նրանք գործում են նաև ատիպիկ միկրոօրգանիզմների վրա։ Այս ֆտորկինոլոնները հաճախ օգտագործվում են շնչառական և մարսողական տրակտի ծանր վարակների դեպքում: Այս խմբի դեղերը ներառում են հետևյալը. Ցիպրոֆլոքասին, Օֆլոքասին, Լոմեֆլոքասին և այլն:
- 3-րդ սերնդի ֆտորկինոլոնները կոչվում են նաև շնչառական ֆտորխինոլոններ, քանի որ դրանք հատկապես արդյունավետ են վերին և ստորին շնչուղիների վարակների դեմ: Սրանք Sparfloxacin և Levofloxacin են:
- Այս խմբի դեղերի 4 սերունդը վերջերս է հայտնվել: Ակտիվ են անաէրոբ վարակների դեմ։ Առայժմ տարածվել է միայն մեկ դեղամիջոց՝ Մոքսիֆլոքասին։
1-ին և 2-րդ սերնդի ֆտորկինոլոններ
Այս խմբի դեղերի մասին առաջին հիշատակումը կարելի է գտնել 20-րդ դարի 60-ական թվականներին։ Սկզբում նման ֆտորկինոլոնները օգտագործվում էին սեռական տրակտի և աղիների վարակների դեմ։ Դեղեր, որոնց ցանկն այժմ հայտնի է միայն բժիշկներին, քանի որ դրանք արդեն կանգրեթե երբեք չի օգտագործվել, ունեցել է ցածր արդյունավետություն: Սրանք դեղեր են, որոնք հիմնված են նալիդիքսաթթվի վրա՝ Նեգրամ, Նևիգրամոն: Այս առաջին սերնդի դեղամիջոցները կոչվում էին քինոլոններ: Դրանք բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ են առաջացրել, և շատ բակտերիաներ դրանց նկատմամբ անզգայուն էին։
Սակայն այս դեղամիջոցների վերաբերյալ հետազոտությունները շարունակվեցին, և 20 տարի անց հայտնվեցին 2-րդ սերնդի ֆտորկինոլոններ: Նրանք իրենց անունները ստացել են քինոլոնի մոլեկուլում ֆտորի ատոմների ներմուծման շնորհիվ։ Սա մեծացրեց դեղերի արդյունավետությունը և նվազեցրեց կողմնակի ազդեցությունների քանակը: Երկրորդ սերնդի ֆտորկինոլոնները ներառում են՝
- Ciprofloxacin, որը նաև հայտնի է որպես Ciprobay կամ Cyprinol;
- «Norfloxacin», կամ «Nolicin»:
- Ofloxacin, որը կարելի է ձեռք բերել Ofloxin կամ Tarivid անունով:
- «Pefloxacin», կամ «Abactal»:
- «Lomefloxacin», կամ «Maksakvin».
3-րդ և 4-րդ սերնդի դեղեր
Այս դեղերի վերաբերյալ հետազոտությունները շարունակվում են: Իսկ այժմ ամենաարդյունավետը ժամանակակից ֆտորկինոլոններն են։ 3-րդ և 4-րդ սերնդի դեղերի ցանկը դեռ շատ մեծ չէ, քանի որ դրանցից ոչ բոլորն են դեռ անցել կլինիկական փորձարկումներ և հաստատված են օգտագործման համար: Նրանք ունեն բարձր արդյունավետություն և բոլոր օրգանների և հյուսվածքների մեջ արագ ներթափանցելու ունակություն: Ուստի այս դեղերը օգտագործվում են շնչառական ուղիների, միզասեռական համակարգի, մարսողական համակարգի, մաշկի և հոդերի ծանր վարակների դեպքում: Դրանք ներառում են Լևոֆլոքասին, որը նաև հայտնի է որպես Tavanic: Այն արդյունավետ է նույնիսկ սիբիրյան խոցի բուժման համար։ Չորրորդ սերնդի դեղերի համարՖտորկինոլոնները ներառում են «Moxifloxacin» (կամ «Avelox»), որն ակտիվ է անաէրոբ բակտերիաների դեմ: Այս նոր դեղամիջոցները վերացնում են այլ դեղամիջոցների թերությունների մեծ մասը, ավելի հեշտ են հանդուրժվում հիվանդների կողմից և ավելի արդյունավետ են:
Ֆտորխինոլոնները ծանր վարակիչ հիվանդությունների բուժման ամենաարդյունավետ միջոցներից են: Բայց դրանք կարող են օգտագործվել միայն բժշկի նշանակմամբ:
