«Ալոպուրինոլ» բժշկական պատրաստուկի դեղաբանական ազդեցությունը թթվային հագեցվածության մակարդակի նվազեցումն է և կանխարգելում է, այսպես կոչված, ուրատների նստվածքն ու աճը՝ պայմանավորված միզաթթվի ձևավորման մեխանիզմի վրա: մարմինը. Համաձայն «Ալոպուրինոլ-ԷԳԻՍ» 100 և 300 մգ դեղաչափերի, ինչպես նաև այլ արտադրողների օգտագործման ցուցումների՝ դեղամիջոցի նշանակման հիմնական ցուցումները ներառում են հոդատապի կանխարգելումը և բուժական բուժումը (բացառությամբ սրման և բորբոքման ժամանակաշրջանի), Երիկամների միզաքարային հիվանդություն, թերապևտիկ ծոմապահության ժամանակ ուռուցքային բուժում։
Վերոնշյալ դեղամիջոցի բոլոր դեղաբանական անալոգները այս կամ այն կերպ պարունակում են ալոպուրինոլ քիմիական միացություն, նրանց միջև տարբերությունը կայանում է տարբեր բաղկացուցիչ բաղադրիչների մեջ, որն իր հերթին ազդում է ազդեցության վրա ավելի կենտրոնացված կամ մեղմ ազդեցության առումով: մարմինը. Բնականաբար, բաղադրիչների տարբերությունն ուղղակիորեն ազդում է դեղերի գնի վրա։
Ֆարմակոդինամիկա
«Ալոպուրինոլը» և նրա հիմնական մետաբոլիտը՝ օքսիպուրինոլը խախտում են միզաթթվի կենսասինթեզը, ունեն ուրոստատիկ հատկություններ, որոնք ավելի շատ հիմնված են քսանտին օքսիդազ սպիտակուցը ոչնչացնելու ունակության վրա, ինչը հանգեցնում է միզաթթվի կուտակման և կուտակման նվազմանը։ նպաստում է ուրատների տարրալուծմանը։
Ֆարմակոկինետիկա
Դեղը ներծծվում է կերակրափողի վերին հատվածում կարճ ժամանակում։ Ներքին օգտագործումից հետո դեղը հայտնվում է արյան պլազմայում կես ժամից մեկ ժամ հետո: Նյութի կենսամատչելիությունը 67-90% միջակայքում է.
Հագեցվածության գագաթնակետը հասնում է մեկուկես ժամ հետո։ Դեղը գործնականում չի զուգակցվում պլազմայի սպիտակուցների հետ: Դրա անհամապատասխանության չափը կազմում է 1,3 լ/կգ թվի սահմաններում։
Գործակալը արագ (արյան պլազմայից կիսա կյանքը երկու ժամ է) օքսիդանում է քսանտին օքսիդազի և ալդեհիդ օքսիդազի միջոցով մինչև օքսիպուրինոլ, որը նույնպես համարվում է քսանտին օքսիդազի ուժեղ արգելակիչ, սակայն մետաբոլիտի կիսատ կյանքը կարող է տևել։ տասներեքից մինչև երեսուն ժամ: Հաշվի առնելով երկար կիսատ կյանքը, բուժման սկզբում կարող է աստիճանաբար կուտակվել մինչև հավասարակշռության հագեցվածության հասնելը: Երիկամների լավ ֆունկցիա ունեցող հիվանդների մոտ միջին կոնցենտրացիան հինգից տասը մգ/լ է դեղաչափից հետո: «Ալոպուրինոլը» արտազատվում է հիմնականում երիկամներով, մինչդեռ նյութի 10%-ից պակասն արտազատվում է չփոփոխված տեսքով։ Մոտ 20%-ը արտազատվում է կղանքով։ Ակտիվ նյութը արտազատվում է մեզի մեջ՝ չմոդիֆիկացված տեսքով՝ խողովակային ռեաբսորբցիայից հետո:
Օգտագործման հրահանգներ«Ալոպուրինոլ» հաբեր («EGIS», «Teva», «Nycomed» և այլն), որոնց ակնարկները դրական են, ասում են, որ երիկամների պաթոլոգիաները հանգեցնում են օքսիպուրինոլի կիսամյակի ավելացմանը, այդ պատճառով հիվանդները. երիկամային անբավարարության դեպքում պետք է հետևել դեղաչափերի վերաբերյալ խորհուրդներին:
Ցուցումներ
Կարծիքներ և հրահանգներ «Ալոպուրինոլ»-ի օգտագործման պլանշետներում խորհուրդ է տրվում ընդունել՝
18 տարեկանից բարձր հիվանդներ. Հիպերուրիցեմիայի բացարձակապես բոլոր ձևերի բուժում, որոնք չեն վերահսկվում պատշաճ սնուցմամբ, միզաթթվի քանակով հինգ հարյուր հիսուն միկրոմոլ/լ և ավելի միջակայքում; հիվանդություններ, որոնք խթանվում են միզաթթվի քանակի ավելացմամբ, մասնավորապես, հոդատապ, ուրատային նեֆրոպաթիա և ուրատային միզաքարային հիվանդություն; տարբեր ծագման երկրորդական հիպերուրիցեմիա; առաջնային և երկրորդային հիպերուրիցեմիա տարբեր հեմոբլաստոզներում:
15 կգ-ից բարձր քաշ ունեցող երեխաներ և դեռահասներ. Տարբեր ծագման երկրորդական հիպերուրիցեմիա; ուրատային նեֆրոպաթիա, որն առաջացել է արյան քաղցկեղի բուժման արդյունքում. Լեշ-Նիհան հիվանդություն և ադենին ֆոսֆորիբոսիլ տրանսֆերազայի անբավարարություն։
45 կգ-ից բարձր քաշ ունեցող երեխաներ և դեռահասներ. Տարբեր ծագման երկրորդական հիպերուրիցեմիա; ուրատային նեֆրոպաթիա, որն առաջացել է արյան հիվանդության բուժման արդյունքում. բնածին ֆերմենտային անբավարարություն, մասնավորապես Լեշ-Նիհան դիսգենիտալիզմ և ադենին ֆոսֆորիբոզիլտրանսֆերազի պակաս:
Հակացուցումներ
Բարձր զգայունություն «Ալոպուրինոլ»-ի կամ դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ:
Երիկամների ֆունկցիայի ծանր պաթոլոգիաներ (կրեատինինի մաքրում 2 մլ/րոպե-ից պակաս) և լյարդի:
Եթե կրեատինինի մաքրումը 20 մլ/րոպից պակաս է, մի օգտագործեք 300 մգ հաբեր:
Ինչպե՞ս օգտագործել?
Օրական չափաբաժինը որոշվում է անհատապես՝ կապված միզաթթվի կոնցենտրացիայի աստիճանի հետ։ Երկրորդային ռեակցիաների ռիսկը նվազեցնելու համար թերապիան պետք է սկսվի 100 մգ օրական մեկ անգամ և ավելացվի միայն այն դեպքում, եթե միզաթթվի մակարդակը բավականաչափ իջեցված չէ:
«Ալոպուրինոլ»-ի (300 մգ) օգտագործման ցուցումներում նշված է հետևյալ կուրսը..
- մեղմ պայմանների դեպքում՝ օրական 0,1-ից 0,2 գ;
- չափավոր ծանր պայմանների դեպքում՝ օրական 0,3 գ-ից մինչև 0,6 գ;
- լուրջ պայմանների դեպքում՝ օրական 0,7 գ-ից մինչև 0,9 գ:
Եթե օրական չափաբաժինը գերազանցում է 300 մգ-ը, այն պետք է բաժանվի մի քանի չափաբաժինների (միաժամանակ ոչ ավելի, քան 300 մգ):
Պացիենտի մարմնի քաշի հաշվով նյութի չափաբաժինը հաշվարկելիս օգտագործեք 2-10 մգ/կգ չափաբաժիններ։
Երեխաներ և դեռահասներ. Օրական չափաբաժինը կազմում է 0,01 գ/կգ մարմնի քաշ՝ բաժանված երեք չափաբաժինների։ Ամենամեծ օրական չափաբաժինը 0,4 մգ է: Օգտագործեք 0,1 գ հաբեր
Հասուն տարիք. Այս կատեգորիայի հիվանդների մոտ դեղամիջոցի օգտագործման վերաբերյալ հատուկ տեղեկատվության բացակայության պատճառով խորհուրդ է տրվում օգտագործել ամենացածր թերապևտիկ հիմնավորված չափաբաժինները: Պետք է հաշվի առնելուշադրություն տարեց հիվանդների մոտ երիկամների ֆունկցիայի պաթոլոգիայի հավանականության վրա։
Երիկամների պաթոլոգիա. Քանի որ դեղը և նրա մետաբոլիտները արտազատվում են երիկամներով, եթե դրանց ֆունկցիան պաթոլոգիական է, ապա չափից մեծ դոզա հավանական է, եթե չափաբաժինը ճիշտ ընտրված չէ:
Երիկամների ծանր հիվանդության դեպքում առավելագույն օրական դոզան 0,1 գ է: 0,1 գ մեկ դոզան ընդունելի է մեկ օրից ավելի ընդմիջումով (ամեն երկու օրը մեկ):
Լյարդի պաթոլոգիայով հիվանդներ.
Լյարդի հիվանդությամբ հիվանդներին պետք է նշանակել հնարավորինս նվազագույն չափաբաժիններ: Բուժման սկզբում խորհուրդ է տրվում լյարդի ֆունկցիայի թեստերի պարբերական մոնիտորինգ:
0.3 գ դեղահաբեր չի կարելի նշանակել այս հիվանդներին՝ ֆունկցիոնալ տարրի բարձր պարունակության պատճառով:
Հաբերը պետք է ընդունել ուտելուց հետո, առանց ծամելու, շատ ջրի հետ միասին։
Բուժման կուրսի տեւողությունը կախված է հիվանդության ընթացքից։ Օքսալատային և ուրատային քարերի առաջացումը կանխելու և առաջնային հիպերուրիցեմիայի և հոդատապի դեպքում, շատ դեպքերում պետք է օգտագործվի երկարատև թերապիա: Երկրորդային հիպերուրիցեմիայի դեպքում խորհուրդ է տրվում կարճ ընթացք՝ կախված միզաթթվի մակարդակի բարձրացումից:
Չափից մեծ դոզա
Արդեն քսան գրամ մեկ դեղաչափ ընդունելուց հետո երբեմն նկատվում էին այնպիսի նշաններ, ինչպիսիք են փսխումը, սրտխառնոցը, փորլուծությունը և գլխապտույտը: Մնացած դեպքերում 22,5 գ չափաբաժինը անցանկալի արդյունք չի տվել։ հետոՕրական 0,2-0,4 գ երկարատև ընդունումը, երիկամային ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդները նկարագրել են թունավորման ծանր նշաններ (մաշկաբանական ռեակցիաներ, ջերմություն, հեպատիտ, էոզինոֆիլիա և երիկամային անբավարարության բարդացում): Չափից մեծ դոզայի դեպքում քսանտին օքսիդազի դինամիկան զգալիորեն ճնշվում է, սակայն միայն 6-մերկապտոպուրինի և ազաթիոպրինի բարդ օգտագործման դեպքում նյութի ազդեցությունն ուղեկցվում է էական բարդություններով։
Օգտագործման հրահանգների համաձայն՝ չափից մեծ դոզայի կասկածի դեպքում հիվանդը պետք է կատարի ստամոքսի լվացում, սրտխառնոց առաջացնի կամ օգտագործի ակտիվացված փայտածուխ և նատրիումի ֆոսֆատ։
Անցանկալի ռեակցիաներ
Ալոպուրինոլի օգտագործման հրահանգներում կողմնակի ազդեցությունները հետևյալն են.
Բուժման սկզբում կարող են հայտնվել հոդատապի ակնթարթային նոպաներ:
Փոքր ռեակցիաներն ավելի հաճախ են լինում երիկամային և/կամ լյարդային անբավարարության առկայության դեպքում կամ ամպիցիլինի կամ ամոքսիցիլինի հետ համակցվելու դեպքում:
Մաշկաբանություն. Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, թունավոր էպիդերմալ նեկրոլիզ; ալոպեկիա, ֆուրունկուլյոզ, անգիոեդեմա, մազերի գունաթափում: Ամենատարածված մաշկաբանական ռեակցիաները (մոտ 4%) տեղի են ունենում թերապիայի ցանկացած ժամանակահատվածում և կարող են արտահայտվել որպես ցան: Այս ռեակցիաների առաջացման դեպքում դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի: Նույնիսկ ախտանիշների նվազումից հետո դուք կարող եք դեղորայք նշանակել ցածր չափաբաժիններով (օրինակ՝ օրական 50 մգ): Անհրաժեշտության դեպքում սադոզան կարող է ավելացվել ժամանակի ընթացքում: Մաշկաբանական ցանի երկրորդային դրսևորման դեպքում նյութի օգտագործումը պետք է դադարեցվի, քանի որ կարող են առաջանալ գերզգայունության ծանր երևույթներ։
Իմունային համակարգ. հետաձգված տիպի գերզգայունության ռեակցիաներ, որոնք ուղեկցվում են ջերմությամբ, մաշկաբանական ցաներով և առողջության վրա բացասաբար ազդող այլ պաթոլոգիաներով (տրանսամինազների և ալկալային ֆոսֆատազի հետադարձելի աճ); խոլանգիտ և քսանտին քարեր; անաֆիլակտիկ շոկ.
Լյարդ.
Մարսողական տրակտ՝ փսխում, սրտխառնոց, փորլուծություն; հեմատեմեզ, ստեատորեա, ստոմատիտ:
Արյուն. Ոսկրածուծի ծանր պաթոլոգիան չափազանց հազվադեպ է, հատկապես երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ; շատ հազվադեպ են արյան հաշվարկի փոփոխություններ, իսկական էրիթրոցիտների ապլազիա:
Նյարդային համակարգ՝ ատաքսիա, ծայրամասային հիվանդություն, ճաշակի խանգարում, կոմա, միգրեն, նյարդաբանություն, թմրություն, գլխապտույտ, անտարբերություն, թմրածություն:
Սրտանոթային համակարգ՝ բրադիկարդիա, զարկերակային հիպերտոնիա։
Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ
«Ալոպուրինոլը» հետաձգում է պրոբենեցիդի դուրսբերումը: Դեղամիջոցի արդյունավետությունը նվազում է, երբ օգտագործվում են միզաթթու հեռացնող նյութեր:
«Ալոպուրինոլի» և «Կապտոպրիլի» միաժամանակյա օգտագործումը կարող է մեծացնել մաշկաբանական ռեակցիաների վտանգը, հատկապես քրոնիկական հիվանդությունների դեպքում.երիկամների հիվանդություն.
Հակակագուլանտների (կումարինի) ազդեցությունը կարող է մեծանալ, այդ իսկ պատճառով անհրաժեշտ է արյան մակարդման ավելի հաճախակի մոնիտորինգ, ինչպես նաև կումարինի ածանցյալների դոզայի կրճատում։
Երիկամների ֆունկցիայի պաթոլոգիայում, հատկապես դեղամիջոցների համակցված օգտագործման դեպքում, քլորպրոպամիդի հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը կարող է երկարաձգվել, ինչը պահանջում է դոզայի կրճատում։
Զգալի մասերում դեղը արգելակում է թեոֆիլինի նյութափոխանակությունը, այդ իսկ պատճառով ալոպուրինոլով թերապիայի սկզբում կամ դրա չափաբաժնի բարձրացմամբ պետք է վերահսկվի պլազմայում թեոֆիլինի մակարդակը::
Ցիտոստատիկներով դեղամիջոցներ օգտագործելիս արյան բաղադրության փոփոխությունը տեղի է ունենում ավելի հաճախ, քան ակտիվ նյութերի մեկ անգամ ընդունելու դեպքում: Այդ իսկ պատճառով արյան հաշվարկը պետք է վերահսկվի կարճ ընդմիջումներով:
Վիդարաբինի հետ դեղամիջոցի համալիր օգտագործման դեպքում վերջնական պլազմայի հիսուն տոկոսը երկարաձգվում է, հետևաբար, նման համակցությունը պետք է օգտագործվի զգուշությամբ՝ երկրորդական ռեակցիաների ծանրության բարձրացումից խուսափելու համար: Դեղորայքային նյութ օգտագործելիս պլազմայում ցիկլոսպորինի կոնցենտրացիան կարող է աճել. ընդունելի է ցիկլոսպորինի նկատմամբ երկրորդական ռեակցիաների ծանրության բարձրացում:
Դեղը նպաստում է լյարդի բջիջներում երկաթի կուտակմանը։ Երկաթի հավելումը պետք է կրճատվի։
«Ալոպուրինոլը» կարող է հանգեցնել առանձին դեղագործական դեղամիջոցների աննշան ռեակցիաների ծանրության բարձրացման, մասնավորապես, երբ օգտագործվում է միաժամանակ կապտոպրիլի սպառնալիքի հետ:Մաշկաբանական ռեակցիաների առաջացումը կարող է մեծանալ, հատկապես երիկամային մշտական անբավարարության դեպքում:
Անալոգներ
Դեղամիջոցի անալոգները ոչ պակաս արդյունավետ են, քան բուն միջոցը։ Նման դեղերի գինը բավականին մատչելի է: Ալոպուրինոլի ամենատարածված անալոգներից, որոնց օգտագործման ցուցումները և ակնարկները նման են նկարագրված դեղամիջոցին, կարող եք կանգ առնել Պուրինոլում, Սանֆիպուրոլում, Զիլորիկում:
«Պուրինոլ»
Պատրաստված է հաբերով, կարգավորում է միզաթթվի փոխանակումը։ Օգտագործման հիմնական ցուցումը հոդատապ կամ հոդատապային արթրիտ է։ Այս դեղամիջոցն ընդունելիս հնարավոր է բորբոքային պրոցեսի սրացում և միզապարկի քարերի տարրալուծում հետագա ելքով։ Հետևաբար, Պուրինոլով թերապիայի ընթացքում խորհուրդ է տրվում առատ ջուր ընդունել:
Allopurinol-EGIS
Նմանատիպ ախտորոշիչ ցուցումներում միզաթթվի քանակի նվազեցման առումով ամենաարդյունավետ դեղամիջոցը, ըստ օգտագործման ցուցումների, «Ալոպուրինոլ-ԷԳԻՍ»-ն է։ Վերանայումներում և՛ հիվանդները, և՛ բժիշկները հաստատում են, որ դեղամիջոցը բավականին ագրեսիվ է և կարող է առաջացնել հոդատապի սրացում, ուստի կոլխիցինը խորհուրդ է տրվում տարեցներին և երիկամների պաթոլոգիա ունեցող հիվանդներին: Նշանակվում է նաև հոդատապի և երիկամների քարերի բուժման համար։
Allopurinol Nycomed
Օգտագործվում է որպես կանխարգելիչ դեղամիջոցմիզանյութում քարերի առաջացումն ու աճը և մեզի միջոցով դրանց արտազատման արագացումը։ Այս դեղամիջոցի բնորոշ առանձնահատկությունն այն է, որ արագ (մեկ կամ երկու ժամ) կլանումը և ամբողջական կլանումը ստամոքս-աղիքային տրակտից:
«Ալոպուրինոլ Տևա»
Խորհուրդ է տրվում հոդատապի, օնկոպաթոլոգիայի և, որ կարևոր է, երեխաների մոտ պուրինային նյութափոխանակության կարգավորման համար: Դեղը բավականին խտացված է, ուստի թույլատրվում է դեղահատը բաժանել մի քանի մասի։
«Զիլորիկ»
Դեղ, որի դեղաբանական ազդեցությունն ուղղված է օրգանիզմում ուրատի ընդհանուր մակարդակի նվազեցմանը և օրգաններում դրա նստվածքի կանխմանը: Դեղը, իր ուղեկցող բաղադրիչների շնորհիվ, գործնականում չի առաջացնում կողմնակի բարդություններ, սակայն չի նշանակվում անհատական անհանդուրժողականության դեպքում։
«Սանֆիպուրոլ»
Դեղամիջոց, որը կարգավորում է միզաթթվի նյութափոխանակության գործընթացը։ Այն օգտագործվում է որպես անալոգային հոդատապի, երիկամների քարերի, նեֆրոպաթիայի, լեյկոզների դեպքում։ Սանֆիպուրոլով թերապիայի ընթացքում խորհուրդ է տրվում օրական օգտագործել մինչև երկու լիտր հեղուկ:
«Ալոպուրինոլ»-ի և նրա անալոգների օգտագործմամբ թերապիան սկսվում է, որպես կանոն, օրական փոքր չափաբաժիններով և հակացուցված է հղիության և լակտացիայի ժամանակ։ Հարկ է նշել, որ վերոնշյալ դեղերի նշանակումը և դեղաչափը կատարվում է բացառապես ներկա բժշկի կողմից։
Այսպիսով, հոդվածը քննարկում էօգտագործման հրահանգներ «Ալոպուրինոլ» 100 և 300 մգ.
