Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը. մանրամասն նկարագրություն

Բովանդակություն:

Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը. մանրամասն նկարագրություն
Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը. մանրամասն նկարագրություն

Video: Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը. մանրամասն նկարագրություն

Video: Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը. մանրամասն նկարագրություն
Video: Ինչու են թմրում ձեռքերը. 7 վտանգավոր հիվանդություններ, որոնք կարող են թմրում և ծակոցներ առաջացնել 2024, Հուլիսի
Anonim

Կարելի է ասել, որ անցյալ դարասկզբին պենիցիլինի հայտնաբերումը հեղափոխական իրադարձություն էր։ Երկրորդ համաշխարհային պատերազմի ժամանակ առաջին հակաբիոտիկը փրկեց միլիոնավոր վիրավոր զինվորների սեպսիսից: Պենիցիլինը դարձել է արդյունավետ և միևնույն ժամանակ էժան դեղամիջոց բազմաթիվ լուրջ ինֆեկցիաների համար՝ լուրջ կոտրվածքներով, թարախային վերքերով։ Ժամանակի ընթացքում սինթեզվեցին հակաբիոտիկների այլ դասեր։

Ընդհանուր բնութագրեր

Այսօր արդեն կան հակաբիոտիկների հսկայական աշխարհին պատկանող մեծ քանակությամբ դեղամիջոցներ՝ բնական կամ կիսասինթետիկ ծագման նյութեր, որոնք ունակ են ոչնչացնել որոշ ախտածինների խմբերը կամ կանխել դրանց աճը կամ վերարտադրությունը: Մեխանիզմները, հակաբիոտիկների գործողության սպեկտրները կարող են տարբեր լինել: Ժամանակի ընթացքում ի հայտ են գալիս հակաբիոտիկների նոր տեսակներ և փոփոխություններ։ Նրանց բազմազանությունը պահանջում է համակարգվածություն: Մեր ժամանակներում հակաբիոտիկների դասակարգումն ընդունված է ըստ գործողության մեխանիզմի և սպեկտրի, ինչպես նաև ըստ քիմիական կառուցվածքի։ Ըստ գործողության մեխանիզմի՝ դրանք բաժանվում են՝.

  • բակտերիոստատիկ, աճը արգելակող կամպաթոգեն միկրոօրգանիզմների վերարտադրություն;
  • բակտերիալ, որն օգնում է ոչնչացնել բակտերիաները:
  • հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը
    հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը

Հակաբիոտիկների գործողության հիմնական մեխանիզմները.

  • բակտերիալ բջջային պատի խախտում;
  • սպիտակուցի սինթեզի ճնշում մանրէաբանական բջիջում;
  • ցիտոպլազմային թաղանթի թափանցելիության խախտում;
  • ՌՆԹ սինթեզի արգելակում.

Բետա-լակտամներ - պենիցիլիններ

Ըստ քիմիական կառուցվածքի՝ այս միացությունները դասակարգվում են հետևյալ կերպ.

Բետա-լակտամ հակաբիոտիկներ. Լակտամային հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը որոշվում է այս ֆունկցիոնալ խմբի ունակությամբ՝ կապելու պեպտիդոգլիկանի սինթեզում ներգրավված ֆերմենտները՝ միկրոօրգանիզմների բջիջների արտաքին թաղանթի հիմքը: Այսպիսով, նրա բջջային պատի ձևավորումը ճնշվում է, ինչը օգնում է դադարեցնել բակտերիաների աճը կամ վերարտադրությունը։ Բետա-լակտամներն ունեն ցածր թունավորություն և միևնույն ժամանակ լավ բակտերիալ ազդեցություն: Նրանք ներկայացնում են ամենամեծ խումբը և բաժանվում են ենթախմբերի, որոնք ունեն նմանատիպ քիմիական կառուցվածք։

Պենիցիլինները բորբոսների որոշակի գաղութից մեկուսացված նյութերի խումբ են և գործում են բակտերիասպան ազդեցություն: Պենիցիլինների շարքի հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է նրանով, որ ոչնչացնելով միկրոօրգանիզմների բջջային պատը, նրանք ոչնչացնում են դրանք: Պենիցիլինները բնական և կիսասինթետիկ ծագում ունեն և լայն սպեկտրի միացություններ են. դրանք կարող են օգտագործվել streptococci-ի և staphylococci-ով առաջացած բազմաթիվ հիվանդությունների բուժման համար: Բացի այդ,նրանք ունեն ընտրողականության հատկություն՝ ազդելով միայն միկրոօրգանիզմների վրա՝ չազդելով մակրոօրգանիզմի վրա։ Պենիցիլիններն ունեն իրենց թերությունները, որոնք ներառում են դրա նկատմամբ բակտերիաների դիմադրության առաջացումը: Բնականից առավել տարածված են բենզիլպենիցիլինը, ֆենոքսիմեթիլպենիցիլինը, որոնք օգտագործվում են մենինգոկոկային և ստրեպտոկոկային վարակների դեմ պայքարելու համար ցածր թունավորության և ցածր գնի պատճառով: Այնուամենայնիվ, երկարատև օգտագործման դեպքում կարող է առաջանալ մարմնի իմունիտետ դեղամիջոցի նկատմամբ, ինչը կհանգեցնի դրա արդյունավետության նվազմանը: Կիսասինթետիկ պենիցիլինները սովորաբար ստացվում են բնականից՝ քիմիական մոդիֆիկացիայի միջոցով՝ նրանց ցանկալի հատկություններ տալու համար՝ ամոքսիցիլին, ամպիցիլին։ Այս դեղամիջոցներն ավելի ակտիվ են բիոպենիցիլիններին դիմացկուն բակտերիաների դեմ։

մանրէների բջիջների վրա հակաբիոտիկների ազդեցության մեխանիզմը
մանրէների բջիջների վրա հակաբիոտիկների ազդեցության մեխանիզմը

Այլ բետա-լակտամներ

Ցեֆալոսպորինները ստացվում են համանուն սնկերից, և դրանց կառուցվածքը նման է պենիցիլինների կառուցվածքին, ինչը բացատրում է նույն բացասական ռեակցիաները։ Ցեֆալոսպորինները կազմում են չորս սերունդ: Առաջին սերնդի դեղամիջոցներն ավելի հաճախ օգտագործվում են ստաֆիլոկոկի կամ streptococci-ով առաջացած մեղմ վարակների բուժման համար: Երկրորդ և երրորդ սերնդի ցեֆալոսպորիններն ավելի ակտիվ են գրամ-բացասական բակտերիաների դեմ, իսկ չորրորդ սերնդի նյութերը ամենաուժեղ դեղամիջոցներն են, որոնք օգտագործվում են ծանր վարակների բուժման համար:

Կարբապենեմները արդյունավետ են գրամ դրական, գրամ-բացասական և անաէրոբ բակտերիաների դեմ: Նրանց առավելությունը բացակայությունն էբակտերիաների դիմադրություն դեղամիջոցին նույնիսկ երկարատև օգտագործումից հետո:

Մոնոբակտամները նույնպես պատկանում են բետա-լակտամներին և ունեն հակաբիոտիկների գործողության նմանատիպ մեխանիզմ, որը բաղկացած է բակտերիաների բջիջների պատերի վրա ազդելուց: Դրանք օգտագործվում են տարբեր վարակների բուժման համար։

Մակրոլիդներ

Սա երկրորդ խումբն է։ Մակրոլիդները բնական հակաբիոտիկներ են՝ բարդ ցիկլային կառուցվածքով: Դրանք բազմանդամ լակտոնային օղակ են՝ կցված ածխաջրային մնացորդներով։ Դեղամիջոցի հատկությունները կախված են օղակում ածխածնի ատոմների քանակից։ Կան 14, 15 և 16 անդամներով միացություններ։ Մանրէների վրա նրանց գործողությունների սպեկտրը բավականին լայն է։ Մանրէաբանական բջջի վրա հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը բաղկացած է նրանց փոխազդեցությունից ռիբոսոմների հետ և դրանով իսկ խաթարելով միկրոօրգանիզմի բջիջում սպիտակուցների սինթեզը՝ ճնշելով պեպտիդային շղթային նոր մոնոմերներ ավելացնելու ռեակցիաները: Մակրոլիդները, կուտակվելով իմունային համակարգի բջիջներում, իրականացնում են նաև մանրէների ներբջջային ոչնչացում։

Մակրոլիդներն ամենաանվտանգ և ամենաքիչ թունավորն են հայտնի հակաբիոտիկներից և արդյունավետ են ոչ միայն գրամ դրական, այլև գրամ-բացասական բակտերիաների դեմ: Դրանք օգտագործելիս անցանկալի կողմնակի ռեակցիաներ չեն նկատվում։ Այս հակաբիոտիկները բնութագրվում են բակտերիոստատիկ ազդեցությամբ, սակայն բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում դրանք կարող են մանրէասպան ազդեցություն ունենալ պնևմոկոկի և որոշ այլ միկրոօրգանիզմների վրա: Ըստ պատրաստման եղանակի՝ մակրոլիդները բաժանվում են բնական և կիսասինթետիկի։

բակտերիաների վրա հակաբիոտիկների ազդեցության մեխանիզմը
բակտերիաների վրա հակաբիոտիկների ազդեցության մեխանիզմը

Առաջին դեղամիջոցըԲնական մակրոլիդների դասը էրիթրոմիցինն էր, որը ստացվել էր անցյալ դարի կեսերին և հաջողությամբ օգտագործվում էր պենիցիլիններին դիմացկուն գրամ դրական բակտերիաների դեմ: Այս խմբի դեղերի նոր սերունդը հայտնվել է 20-րդ դարի 70-ականներին և մինչ օրս ակտիվորեն օգտագործվում է։

Մակրոլիդները ներառում են նաև կիսասինթետիկ հակաբիոտիկներ՝ ազոլիդներ և կետոլիդներ: Ազոլիդի մոլեկուլում ազոտի ատոմը ներառված է լակտոնի օղակում՝ իններորդ և տասներորդ ածխածնի ատոմների միջև։ Ազոլիդների ներկայացուցիչը ազիտրոմիցինն է՝ գործողության և ակտիվության լայն սպեկտրով գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների, որոշ անաէրոբների ուղղությամբ։ Այն շատ ավելի կայուն է թթվային միջավայրում, քան էրիթրոմիցինը, և կարող է կուտակվել դրա մեջ։ Ազիտրոմիցինը օգտագործվում է շնչուղիների, միզասեռական համակարգի, աղիների, մաշկի և այլ հիվանդությունների համար։

Կետոլիդները ստացվում են լակտոնի օղակի երրորդ ատոմին keto խումբ ավելացնելով: Նրանք տարբերվում են բակտերիաների ավելի քիչ սովորությամբ, համեմատած մակրոլիդների հետ:

Տետրացիկլիններ

Տետրացիկլինները պատկանում են պոլիկետիդների դասին։ Սրանք լայն սպեկտրի հակաբիոտիկներ են, որոնք ունեն բակտերիոստատիկ ազդեցություն: Նրանց առաջին ներկայացուցիչը՝ քլորտետրացիկլինը, մեկուսացվել է անցյալ դարի կեսերին ակտինոմիցետների մշակույթներից մեկից, դրանք նաև կոչվում են շողացող սնկեր։ Մի քանի տարի անց նույն սնկերի գաղութից ստացվեց օքսիտետրացիկլին։ Այս խմբի երրորդ ներկայացուցիչը տետրացիկլինն է, որը սկզբում ստեղծվել է իր քլորի ածանցյալի քիմիական փոփոխությամբ, իսկ մեկ տարի անց նաև մեկուսացվել է ակտինոմիցետներից։ ԱյլՏետրացիկլինային խմբի դեղերը այս միացությունների կիսասինթետիկ ածանցյալներն են:

Այս բոլոր նյութերը նման են քիմիական կառուցվածքով և հատկություններով, ակտիվությամբ գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների բազմաթիվ ձևերի, որոշ վիրուսների և նախակենդանիների դեմ: Նրանք նաև դիմացկուն են միկրոօրգանիզմների սովորությանը։ Բակտերիալ բջջի վրա հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը նրանում սպիտակուցի կենսասինթեզի գործընթացները ճնշելն է։ Երբ դեղամիջոցի մոլեկուլները գործում են գրամ-բացասական բակտերիաների վրա, դրանք բջիջ են անցնում պարզ դիֆուզիայի միջոցով։ Հակաբիոտիկների մասնիկների գրամ դրական բակտերիաների մեջ ներթափանցման մեխանիզմը դեռ բավականաչափ ուսումնասիրված չէ, այնուամենայնիվ, կա ենթադրություն, որ տետրացիկլինի մոլեկուլները փոխազդում են որոշակի մետաղական իոնների հետ, որոնք գտնվում են բակտերիաների բջիջներում՝ ձևավորելով բարդ միացություններ: Այս դեպքում շղթան կոտրվում է բակտերիալ բջջի համար անհրաժեշտ սպիտակուցի առաջացման գործընթացում։ Փորձերը ցույց են տվել, որ քլորտետրացիկլինի բակտերիոստատիկ կոնցենտրացիաները բավարար են սպիտակուցի սինթեզը ճնշելու համար, այնուամենայնիվ, դեղամիջոցի բարձր կոնցենտրացիաներ են պահանջվում նուկլեինաթթուների սինթեզը արգելակելու համար:

հակաբիոտիկների դասակարգումն ըստ գործողության մեխանիզմի և սպեկտրի
հակաբիոտիկների դասակարգումն ըստ գործողության մեխանիզմի և սպեկտրի

Տետրացիկլիններն օգտագործվում են երիկամների հիվանդության, մաշկի, շնչառական ուղիների տարբեր վարակների և բազմաթիվ այլ հիվանդությունների դեմ պայքարում։ Անհրաժեշտության դեպքում դրանք փոխարինում են պենիցիլինին, սակայն վերջին տարիներին նկատելիորեն նվազել է տետրացիկլինների օգտագործումը, ինչը կապված է այս խմբի հակաբիոտիկների նկատմամբ մանրէաբանական դիմադրության առաջացման հետ: Սրա օգտագործումըհակաբիոտիկ՝ որպես կենդանիների կերերի հավելում, ինչը հանգեցրել է դեղամիջոցի բուժիչ հատկությունների նվազմանը դրա նկատմամբ դիմադրողականության առաջացման պատճառով։ Այն հաղթահարելու համար նշանակվում են տարբեր դեղամիջոցների հետ համակցություններ, որոնք ունեն հակաբիոտիկների հակամանրէային գործողության տարբեր մեխանիզմ։ Օրինակ, թերապևտիկ ազդեցությունը ուժեղանում է տետրացիկլինի և ստրեպտոմիցինի միաժամանակյա օգտագործմամբ:

Ամինոգլիկոզիդներ

Ամինոգլիկոզիդները բնական և կիսասինթետիկ հակաբիոտիկներ են՝ գործողության չափազանց լայն սպեկտրով, որոնք պարունակում են ամինաշաքարիդների մնացորդներ մոլեկուլում: Առաջին ամինոգլիկոզիդը streptomycin-ն էր, որը մեկուսացված էր պայծառ սնկերի գաղութից արդեն անցյալ դարի կեսերին և ակտիվորեն օգտագործվում էր բազմաթիվ վարակների բուժման մեջ: Լինելով մանրէասպան՝ նշված խմբի հակաբիոտիկները արդյունավետ են նույնիսկ խիստ նվազեցված իմունիտետի դեպքում։ Մանրէաբանական բջջի վրա հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը միկրոօրգանիզմի ռիբոսոմների սպիտակուցների հետ ամուր կովալենտային կապերի ձևավորումն է և բակտերիալ բջիջում սպիտակուցի սինթեզի ռեակցիաների ոչնչացումը։ Ամինոգլիկոզիդների մանրէասպան ազդեցության մեխանիզմը լիովին ուսումնասիրված չէ՝ ի տարբերություն տետրացիկլինների և մակրոլիդների բակտերիոստատիկ ազդեցության, որոնք նույնպես խախտում են բակտերիալ բջիջներում սպիտակուցի սինթեզը։ Այնուամենայնիվ, հայտնի է, որ ամինոգիկոզիդները ակտիվ են միայն աերոբիկ պայմաններում, ուստի դրանք այնքան էլ արդյունավետ չեն արյան անբավարար մատակարարմամբ հյուսվածքներում:

Առաջին հակաբիոտիկների՝ պենիցիլինի և ստրեպտոմիցինի ի հայտ գալուց հետո, դրանք սկսեցին այնքան լայնորեն կիրառվել ցանկացած հիվանդությունների բուժման մեջ, որ շատ շուտով առաջացավ միկրոօրգանիզմների՝ այդ դեղամիջոցներին ընտելանալու խնդիրը։ ՆերկայումսՍտրեպտոմիցինը հիմնականում օգտագործվում է նոր սերնդի այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ՝ տուբերկուլյոզի կամ հազվագյուտ վարակների, օրինակ՝ ժանտախտի բուժման համար: Այլ դեպքերում նշանակվում է կանամիցին, որը նույնպես առաջին սերնդի ամինոգլիկոզիդային հակաբիոտիկ է։ Այնուամենայնիվ, կանամիցինի բարձր թունավորության պատճառով այժմ նախընտրելի է գենտամիցինը, որը երկրորդ սերնդի դեղամիջոցն է, իսկ երրորդ սերնդի ամինոգլիկոզիդ դեղամիջոցը ամիկացինն է, որը հազվադեպ է օգտագործվում միկրոօրգանիզմների նկատմամբ կախվածություն չունենալու համար::

Լևոմիցետին

Լևոմիցետինը կամ քլորամֆենիկոլը բնական հակաբիոտիկ է՝ գործողության ամենալայն սպեկտրով, ակտիվ զգալի թվով գրամ դրական և գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների, բազմաթիվ խոշոր վիրուսների դեմ: Ըստ քիմիական կառուցվածքի՝ նիտրոֆենիլալկիլամինի այս ածանցյալն առաջին անգամ ստացվել է ակտինոմիցետների կուլտուրայից 20-րդ դարի կեսերին, իսկ երկու տարի անց այն նաև սինթեզվել է քիմիական եղանակով։

հակաբիոտիկների գործողության հիմնական մեխանիզմները
հակաբիոտիկների գործողության հիմնական մեխանիզմները

Լևոմիցետինը բակտերիոստատիկ ազդեցություն ունի միկրոօրգանիզմների վրա: Բակտերիալ բջջի վրա հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը սպիտակուցի սինթեզի ընթացքում ռիբոսոմներում պեպտիդային կապերի ձևավորման համար կատալիզատորների ակտիվության ճնշումն է: Լևոմիցետինի նկատմամբ բակտերիաների դիմադրությունը շատ դանդաղ է զարգանում: Դեղը օգտագործվում է որովայնային տիֆի կամ դիզենտերիայի դեպքում։

Գլիկոպեպտիդներ և լիպոպեպտիդներ

Գլիկոպեպտիդները ցիկլային պեպտիդային միացություններ են, որոնք բնական կամ կիսասինթետիկ հակաբիոտիկներ են նեղ հակաբիոտիկներովմիկրոօրգանիզմների որոշակի շտամների վրա գործողության սպեկտրը: Նրանք մանրէասպան ազդեցություն ունեն գրամ դրական բակտերիաների վրա, ինչպես նաև կարող են փոխարինել պենիցիլինի նկատմամբ դիմադրության դեպքում։ Միկրոօրգանիզմների վրա հակաբիոտիկների ազդեցության մեխանիզմը կարելի է բացատրել բջջային պատի պեպտիդոգլիկանի ամինաթթուների հետ կապերի ձևավորմամբ և, հետևաբար, դրանց սինթեզի ճնշմամբ։

Առաջին գլիկոպեպտիդը՝ վանկոմիցինը, ստացվել է Հնդկաստանի հողից վերցված ակտինոմիցետներից: Այն բնական հակաբիոտիկ է, որն ակտիվորեն գործում է միկրոօրգանիզմների վրա նույնիսկ բազմացման շրջանում։ Սկզբում վանկոմիցինը օգտագործվում էր որպես պենիցիլինի փոխարինող վարակների բուժման ժամանակ դրա նկատմամբ ալերգիայի դեպքում։ Այնուամենայնիվ, դեղերի դիմադրության աճը լուրջ խնդիր է դարձել: 1980-ականներին ստացվել է տեյկոպլանինը, որը հակաբիոտիկ է գլիկոպեպտիդների խմբից։ Նշանակվում է նույն վարակների դեպքում, իսկ գենտամիցինի հետ համատեղ լավ արդյունք է տալիս։

20-րդ դարի վերջում հայտնվեց հակաբիոտիկների նոր խումբ՝ ստրեպտոմիցետներից մեկուսացված լիպոպեպտիդներ։ Ըստ իրենց քիմիական կառուցվածքի՝ դրանք ցիկլային լիպոպեպտիդներ են։ Սրանք նեղ սպեկտրի հակաբիոտիկներ են, որոնք ունեն մանրէասպան ազդեցություն գրամ դրական բակտերիաների, ինչպես նաև բետա-լակտամ դեղամիջոցների և գլիկոպեպտիդների նկատմամբ կայուն ստաֆիլոկոկների դեմ::

Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը զգալիորեն տարբերվում է արդեն հայտնիներից. կալցիումի իոնների առկայության դեպքում լիպոպեպտիդը ամուր կապեր է ստեղծում բակտերիաների բջջաթաղանթի հետ, ինչը հանգեցնում է դրա ապաբևեռացման և սպիտակուցի սինթեզի խաթարման։ որից մահանում է վնասակար բջիջը։ ԱռաջինԼիպոպեպտիդների դասի անդամը դապտոմիցինն է:

դապտոմիցին

պոլիեններ

Հաջորդ խումբը պոլիենային հակաբիոտիկներն են: Այսօր սնկային հիվանդությունների հսկայական աճ է նկատվում, որոնք դժվար է բուժել։ Դրանց դեմ պայքարելու համար նախատեսված են հակասնկային նյութեր՝ բնական կամ կիսասինթետիկ պոլիենային հակաբիոտիկներ։ Անցյալ դարի կեսերին առաջին հակասնկային դեղամիջոցը նիստաթինն էր, որը մեկուսացված էր streptomycetes-ի կուլտուրայից: Այս ժամանակահատվածում բժշկական պրակտիկայում ներառվել են բազմաթիվ պոլիենային հակաբիոտիկներ, որոնք ստացվել են տարբեր սնկային կուլտուրաներից՝ գրիզեոֆուլվին, լևորին և այլն: Այժմ արդեն օգտագործվել են չորրորդ սերնդի պոլիեններ։ Նրանք ստացել են իրենց ընդհանուր անվանումը մոլեկուլներում մի քանի կրկնակի կապերի առկայության պատճառով։

Պոլիենային հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է բորբոսում բջջային թաղանթների ստերոլների հետ քիմիական կապերի ձևավորմամբ: Պոլիենի մոլեկուլն այսպիսով ինտեգրվում է բջջային թաղանթին և ձևավորում է իոնային մետաղալարով ալիք, որով բջջի բաղադրիչներն անցնում են դեպի դուրս՝ հանգեցնելով դրա վերացմանը։ Պոլիենները ցածր չափաբաժիններով ֆունգիստատիկ են, իսկ բարձր չափաբաժիններով՝ ֆունգիցիդային: Այնուամենայնիվ, նրանց ակտիվությունը չի տարածվում բակտերիաների և վիրուսների վրա։

հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմըպենիցիլինի շարք
հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմըպենիցիլինի շարք

Պոլիմիքսինները բնական հակաբիոտիկներ են, որոնք արտադրվում են հողի սպոր առաջացնող բակտերիաների կողմից: Թերապիայի մեջ նրանք կիրառություն են գտել անցյալ դարի 40-ական թվականներին։ Այս դեղերը բնութագրվում են մանրէասպան գործողությամբ, որն առաջանում է միկրոօրգանիզմի բջջի ցիտոպլազմային թաղանթի վնասումից՝ պատճառելով նրա մահը։ Պոլիմիքսիններն արդյունավետ են գրամ-բացասական բակտերիաների դեմ և հազվադեպ են սովորություն ձևավորող: Այնուամենայնիվ, չափազանց բարձր թունավորությունը սահմանափակում է դրանց օգտագործումը թերապիայի մեջ: Այս խմբի միացությունները՝ պոլիմիքսին B սուլֆատը և պոլիմիքսին M սուլֆատը հազվադեպ են օգտագործվում և միայն որպես պահուստային դեղամիջոցներ:

Հակատինեոպլաստիկ հակաբիոտիկներ

Ակտինոմիցինները արտադրվում են որոշ շողացող սնկերի կողմից և ունեն ցիտոստատիկ ազդեցություն: Բնական ակտինոմիցինները կառուցվածքով քրոմոպեպտիդներ են, որոնք տարբերվում են պեպտիդային շղթաների ամինաթթուներով, որոնք որոշում են դրանց կենսաբանական ակտիվությունը։ Ակտինոմիցինները գրավում են մասնագետների ուշադրությունը՝ որպես հակաուռուցքային հակաբիոտիկներ։ Նրանց գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է միկրոօրգանիզմի ԴՆԹ-ի կրկնակի պարույրով դեղամիջոցի պեպտիդային շղթաների բավական կայուն կապերի ձևավորմամբ և արդյունքում ՌՆԹ-ի սինթեզի արգելափակմամբ։

Դակտինոմիցինը, որը ստացվել է 20-րդ դարի 60-ականներին, առաջին հակաուռուցքային դեղամիջոցն է, որն օգտագործվել է ուռուցքաբանական թերապիայի մեջ։ Այնուամենայնիվ, մեծ թվով կողմնակի ազդեցությունների պատճառով այս դեղամիջոցը հազվադեպ է օգտագործվում: Այժմ ավելի ակտիվ հակաքաղցկեղային դեղամիջոցներ են ձեռք բերվել։

Պոլիենային հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է
Պոլիենային հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է

Անտրացիկլինները չափազանց ուժեղ հակաուռուցքային նյութեր են, որոնք մեկուսացված են streptomycetes-ից: Հակաբիոտիկների գործողության մեխանիզմը կապված է ԴՆԹ շղթաներով եռակի բարդույթների առաջացման և այդ շղթաների կոտրման հետ։ Հնարավոր է նաև հակամանրէային գործողության երկրորդ մեխանիզմը՝ քաղցկեղի բջիջները օքսիդացնող ազատ ռադիկալների արտադրության շնորհիվ։

Բնական անտրացիկլիններից կարելի է նշել դաունորուբիցինը և դոքսորուբիցինը։ Հակաբիոտիկների դասակարգումը ըստ բակտերիաների վրա գործողության մեխանիզմի, դրանք դասակարգում է որպես բակտերիասպան: Այնուամենայնիվ, նրանց բարձր թունավորությունը ստիպեց փնտրել նոր միացություններ, որոնք ստացվել են սինթետիկ եղանակով: Դրանցից շատերը հաջողությամբ կիրառվում են ուռուցքաբանության մեջ։

Հակաբիոտիկները վաղուց մտել են բժշկական պրակտիկա և մարդկային կյանք: Նրանց շնորհիվ հաղթվեցին բազմաթիվ հիվանդություններ, որոնք երկար դարեր անբուժելի էին համարվում։ Ներկայումս գոյություն ունի այդ միացությունների այնպիսի բազմազանություն, որ անհրաժեշտ է ոչ միայն հակաբիոտիկների դասակարգումն ըստ գործողության մեխանիզմի և սպեկտրի, այլ նաև ըստ բազմաթիվ այլ բնութագրերի։

Խորհուրդ ենք տալիս: