Պենիցիլինի անալոգները բժիշկների համար նոր հնարավորություններ են բացել վարակիչ հիվանդությունների բուժման գործում: Նրանք ավելի դիմացկուն են բակտերիալ ֆերմենտների և ստամոքսի ագրեսիվ միջավայրի նկատմամբ և ունեն ավելի քիչ կողմնակի ազդեցություններ։
Պենիցիլինների մասին
Պենիցիլինները ամենահին հայտնի հակաբիոտիկներն են: Նրանք ունեն բազմաթիվ տեսակներ, սակայն նրանցից ոմանք կորցրել են իրենց արդիականությունը դիմադրության պատճառով։ Բակտերիաները կարողացել են հարմարվել և դարձել անզգայուն այս դեղամիջոցների գործողության նկատմամբ: Սա ստիպում է գիտնականներին ստեղծել նոր տեսակի բորբոս՝ պենիցիլինի անալոգներ՝ նոր հատկություններով։
Պենիցիլիններն ունեն մարմնի համար ցածր թունավորություն, բավականին լայն կիրառություն և մանրէասպան գործողության լավ ցուցանիշ, սակայն դրանց նկատմամբ ալերգիկ ռեակցիաները շատ ավելի տարածված են, քան բժիշկները կցանկանային: Դա պայմանավորված է հակաբիոտիկների օրգանական բնույթով: Մեկ այլ բացասական հատկանիշ կարող է վերագրվել նաև դրանք այլ դեղամիջոցների հետ համատեղելու դժվարությանը, հատկապես դասի նման դեղերի:
Պատմություն
Գրականության մեջ պենիցիլինների մասին առաջին հիշատակումը տեղի է ունեցել 1963 թ.գիրք հնդիկ բժիշկների մասին: Բժշկական նպատակներով օգտագործել են սնկերի խառնուրդներ։ Լուսավոր աշխարհում առաջին անգամ Ալեքսանդր Ֆլեմինգին հաջողվեց ձեռք բերել դրանք, բայց դա տեղի ունեցավ ոչ թե նպատակային, այլ պատահաբար, ինչպես բոլոր մեծ հայտնագործությունները։
Մինչ Երկրորդ համաշխարհային պատերազմը բրիտանացի մանրէաբաններն աշխատել են անհրաժեշտ ծավալներով դեղերի արդյունաբերական արտադրության խնդրի վրա։ Նույն խնդիրը զուգահեռաբար լուծվեց նաեւ ԱՄՆ-ում։ Այդ ժամանակից ի վեր պենիցիլինը դարձել է ամենատարածված դեղամիջոցը: Սակայն ժամանակի ընթացքում մեկուսացվեցին և սինթեզվեցին հակաբիոտիկների այլ խմբեր, որոնք աստիճանաբար փոխարինեցին նրան ամբիոնից: Բացի այդ, դեղամիջոցի նկատմամբ դիմադրողականությունը սկսեց զարգանալ միկրոօրգանիզմների մոտ՝ դժվարացնելով ծանր վարակների բուժումը։
Հակաբակտերիալ գործողության սկզբունքը
Բակտերիաների բջջային պատը պարունակում է պեպտիդոգլիկան կոչվող նյութ: Հակաբիոտիկների պենիցիլինային խումբը ազդում է այս սպիտակուցի սինթեզի վրա՝ արգելակելով անհրաժեշտ ֆերմենտների ձևավորումը։ Միկրոօրգանիզմը մահանում է բջջային պատը նորացնելու անկարողության պատճառով։
Սակայն որոշ բակտերիաներ սովորել են դիմակայել նման դաժան ներխուժմանը: Նրանք արտադրում են բետա-լակտամազ, որը ոչնչացնում է պեպտիդոգլիկանների վրա ազդող ֆերմենտները: Այս խոչընդոտը հաղթահարելու համար գիտնականները ստիպված են եղել ստեղծել պենիցիլինի անալոգներ, որոնք կարող են ոչնչացնել նաև բետա-լակտամազան:
Վտանգ մարդկանց համար
Հակաբիոտիկների դարաշրջանի հենց սկզբում գիտնականները մտածում էին, թե որքան թունավոր կդառնան դրանք մարդու օրգանիզմի համար, քանի որ գրեթե բոլորը.կենդանի չափիչները կազմված են սպիտակուցներից։ Բայց բավականաչափ հետազոտություններից հետո մենք պարզեցինք, որ մեր օրգանիզմում գործնականում պեպտիդոգլիկան չկա, ինչը նշանակում է, որ դեղամիջոցը չի կարող որևէ լուրջ վնաս պատճառել։
Գործողությունների սպեկտր
Պենիցիլինների գործնականում բոլոր տեսակները ազդում են ստաֆիլոկոկների, streptococcus, corynebacterium diphtheria սեռի գրամ դրական բակտերիաների և ժանտախտի հարուցիչի վրա: Բացի այդ, նրանց գործողության սպեկտրը ներառում է բոլոր գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմները, գոնոկոկը և մենինգոկոկը, անաէրոբ բացիլները և նույնիսկ որոշ սնկերը (օրինակ՝ ակտինոմիցետները):
Գիտնականները հնարում են ավելի ու ավելի շատ պենիցիլինների նոր տեսակներ՝ փորձելով կանխել բակտերիաների ընտելացումը դրանց մանրէասպան հատկություններին, սակայն դեղերի այս խումբն այլևս պիտանի չէ ներհիվանդանոցային վարակների բուժման համար։ Այս տեսակի հակաբիոտիկների բացասական հատկություններից մեկը դիսբակտերիոզն է, քանի որ մարդու աղիքները գաղութացված են բակտերիաներով, որոնք զգայուն են պենիցիլինի ազդեցության նկատմամբ: Սա արժե հիշել դեղորայք ընդունելիս։
Հիմնական տեսակ (դասակարգում)
Ժամանակակից գիտնականներն առաջարկում են պենիցիլինների ժամանակակից բաժանումը չորս խմբերի.
- Բնական, որոնք սինթեզվում են սնկով։ Դրանք ներառում են բենզիլպենիցիլիններ և ֆենօքսիմեթիլպենիցիլիններ: Այս դեղամիջոցներն ունեն գործողության նեղ սպեկտր, հիմնականում գրամ-բացասական բակտերիաների դեմ:
- Պենիցիլինազի նկատմամբ դիմադրողականությամբ կիսասինթետիկ դեղամիջոցներ. Դրանք օգտագործվում են պաթոգենների լայն շրջանակի բուժման համար:Ներկայացուցիչներ՝ մետիցիլին, օքսացիլին, նաֆցիլին։
- Կարբոքսիպենիցիլիններ (կարբպենիցիլին).
-
Լայն սպեկտրի դեղերի խումբ.
- ուրեիդոպենիցիլիններ;-ամիդոպենիցիլիններ.
բիոսինթետիկ ձևեր
Օրինակ, արժե տալ այս խմբին համապատասխանող ամենատարածված դեղամիջոցներն այս պահին։ Թերևս պենիցիլիններից ամենահայտնին կարելի է համարել «Բիցիլին-3» և «Բիցիլին-5»: Նրանք ստեղծեցին բնական հակաբիոտիկների խմբի առաջամարտիկները և իրենց կատեգորիայի առաջատարներն էին, մինչև որ հայտնվեցին հակամանրէային դեղամիջոցների ավելի առաջադեմ ձևեր:
- «Էքստենսիլին». Օգտագործման ցուցումներում նշվում է, որ այն երկարատև գործող բետա-լակտամ հակաբիոտիկ է: Դրա կիրառման ցուցումներն են ռևմատիկ հիվանդության սրացումները և տրեպոնեմայով առաջացած հիվանդությունները (սիֆիլիս, ծակոտիներ և պինտա): Հասանելի է փոշիների տեսքով: «Extencillin» օգտագործման հրահանգները խորհուրդ չեն տալիս համատեղել ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցների (NVPS) հետ, քանի որ հնարավոր է մրցակցային փոխազդեցություն: Սա կարող է բացասաբար ազդել բուժման արդյունավետության վրա։
- «Պենիցիլին-V»-ն պատկանում է ֆենոքսիմեթիլպենիցիլինների խմբին։ Այն օգտագործվում է ԼՕՌ օրգանների, մաշկի և լորձաթաղանթների վարակիչ հիվանդությունների, գոնորիայի, սիֆիլիսի, տետանուսի բուժման համար։ Այն օգտագործվում է որպես կանխարգելիչ միջոց վիրահատությունից հետո՝ ռևմատիզմի, խորեայի, բակտերիալ էնդոկարդիտի ռեմիսիան պահպանելու համար։
- Հակաբիոտիկ «Ospen»-ը անալոգային էնախորդ դեղը. Այն գալիս է հաբերի կամ հատիկների տեսքով: Խորհուրդ չի տրվում համատեղել NVPS-ի և բանավոր հակաբեղմնավորիչների հետ: Հաճախ օգտագործվում է մանկական հիվանդությունների բուժման համար։
Կիսասինթետիկ ձևեր
Դեղերի այս խումբը ներառում է քիմիապես ձևափոխված հակաբիոտիկներ, որոնք ստացվում են բորբոսից:
- Առաջինն այս ցուցակում «Ամոքսիցիլին» է։ Օգտագործման հրահանգները (գինը `մոտ հարյուր ռուբլի) ցույց է տալիս, որ դեղամիջոցն ունի գործողության լայն սպեկտր և օգտագործվում է գրեթե ցանկացած տեղայնացման բակտերիալ վարակների համար: Դրա առավելությունն այն է, որ կայուն է ստամոքսի թթվային միջավայրում, իսկ ներծծվելուց հետո արյան մեջ կոնցենտրացիան ավելի բարձր է, քան այս խմբի մյուս ներկայացուցիչների մոտ։ Բայց մի իդեալականացրեք «Ամոքսիցիլինը»: Օգտագործման հրահանգները (գինը կարող է տարբեր լինել տարբեր շրջաններում) զգուշացնում է, որ դեղը չպետք է նշանակվի մոնոնուկլեոզով, ալերգիայով և հղի կանանցով հիվանդներին: Երկարատև օգտագործումը հնարավոր չէ զգալի քանակությամբ անբարենպաստ ռեակցիաների պատճառով:
- Օքսասիլինի նատրիումի աղը նշանակվում է, երբ բակտերիաները արտադրում են պենիցիլինազ: Դեղը թթվակայուն է, այն կարելի է բանավոր ընդունել, լավ ներծծվում է աղիքներում։ Այն արագ արտազատվում է երիկամներով, ուստի անհրաժեշտ է մշտապես պահպանել արյան մեջ ցանկալի կոնցենտրացիան։ Միակ հակացուցումը ալերգիկ ռեակցիան է։ Հասանելի է հաբերի կամ սրվակների տեսքով ներարկման հեղուկի տեսքով:
- Կիսասինթետիկ պենիցիլինների վերջին ներկայացուցիչը ամպիցիլինի տրիհիդրատն է: Օգտագործման հրահանգները (պլանշետներ) ցույց են տալիսոր այն ունի գործունեության լայն սպեկտր, որը ազդում է ինչպես գրամ-բացասական, այնպես էլ գրամ դրական բակտերիաների վրա: Այն լավ հանդուրժվում է հիվանդների կողմից, սակայն պետք է զգուշություն ցուցաբերել հակակոագուլյանտներ ընդունողներին (օրինակ՝ սրտանոթային համակարգի պաթոլոգիա ունեցող մարդիկ), քանի որ դեղամիջոցը ուժեղացնում է դրանց ազդեցությունը։
լուծիչ
Պենիցիլինները դեղատներում վաճառվում են ներարկման փոշի տեսքով։ Հետևաբար, ներերակային կամ միջմկանային կառավարման համար դրանք պետք է լուծվեն հեղուկի մեջ։ Տանը դուք կարող եք օգտագործել թորած ջուր ներարկման համար, նատրիումի քլորիդի իզոտոնիկ լուծույթ կամ երկու տոկոս նովոկաինի լուծույթ: Պետք է հիշել, որ լուծիչը չպետք է շատ տաք լինի։
Ցուցումներ, հակացուցումներ և կողմնակի ազդեցություններ
Հակաբիոտիկների բուժման ցուցումներն են ախտորոշումները՝ լոբարային և կիզակետային թոքաբորբ, պլևրային էմպիեմա, սեպսիս և սեպտիկեմիա, սեպտիկ էնդոկարդիտ, մենինգիտ, օստեոմիելիտ: Գործողության դաշտ են ընկնում բակտերիալ տոնզիլիտը, դիֆթերիան, կարմիր տենդը, սիբիրախտը, գոնորեան, սիֆիլիսը, մաշկի թարախային վարակները։
Պենիցիլինի խմբի հետ բուժման հակացուցումները քիչ են: Նախ, դեղամիջոցի և դրա ածանցյալների նկատմամբ գերզգայունության առկայությունը: Երկրորդ, էպիլեպսիայի հաստատված ախտորոշումը, որն անհնարին է դարձնում դեղամիջոցի ներարկումը ողնաշարի մեջ: Ինչ վերաբերում է հղիությանը և լակտացիային, ապա այս դեպքում ակնկալվող օգուտները պետք է զգալիորեն գերազանցեն հնարավոր ռիսկերը, քանի որ պլասենցային պատնեշը թափանցելի է պենիցիլինների համար: Դեղորայք ընդունելիսերեխան պետք է ժամանակավորապես անցնի կերակրման այլ եղանակի, քանի որ դեղը անցնում է կաթի մեջ:
Կողմնակի ազդեցությունները կարող են առաջանալ միանգամից մի քանի մակարդակներում:
Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից հնարավոր է սրտխառնոց, փսխում, գրգռվածություն, մենինգիտ, ցնցումներ և նույնիսկ կոմա։ Ալերգիկ ռեակցիաները դրսևորվում են մաշկային ցաների, ջերմության, հոդացավերի և այտուցների տեսքով։ Արձանագրվել են անաֆիլակտիկ շոկի և մահվան դեպքեր։ Բակտերիասպան գործողության շնորհիվ հնարավոր է հեշտոցի և բերանի խոռոչի քենդիոզ, ինչպես նաև դիսբակտերիոզ։
Օգտագործման առանձնահատկությունները
Զգուշությամբ անհրաժեշտ է նշանակել լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի խանգարումներով, հաստատված սրտային անբավարարությամբ հիվանդներին: Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ալերգիկ ռեակցիաներին հակված մարդկանց, ինչպես նաև ցեֆալոսպորինների նկատմամբ գերզգայուն մարդկանց համար։
Եթե թերապիան սկսելուց հինգ օր անց հիվանդի վիճակի փոփոխություն չի եղել, ապա անհրաժեշտ է օգտագործել պենիցիլինի անալոգներ կամ փոխարինել հակաբիոտիկների խումբը։ Նշանակման հետ միաժամանակ, օրինակ, «Բիցիլին-3» նյութը, պետք է ուշադրություն դարձնել սնկային սուպերինֆեկցիան կանխելու համար: Դրա համար նշանակվում են հակասնկային դեղամիջոցներ։.
Պետք է հստակ բացատրել հիվանդին, որ առանց հիմնավոր պատճառի դեղորայքի ընդհատումն առաջացնում է միկրոօրգանիզմների դիմադրողականություն: Եվ դա հաղթահարելու համար ձեզ անհրաժեշտ են ավելի ուժեղ դեղամիջոցներ, որոնք առաջացնում են ծանր կողմնակի ազդեցություններ։
Պենիցիլինի անալոգներն անփոխարինելի են դարձել ժամանակակից բժշկության մեջ։Չնայած սա հակաբիոտիկների ամենավաղ բաց խումբն է, այն դեռևս արդիական է մենինգիտի, գոնորեայի և սիֆիլիսի բուժման համար, ունի գործողության բավական լայն սպեկտր և մեղմ կողմնակի էֆեկտներ՝ երեխաներին նշանակելու համար: Իհարկե, ինչպես ցանկացած դեղամիջոց, պենիցիլիններն ունեն հակացուցումներ և կողմնակի ազդեցություններ, բայց դրանք ավելի քան փոխհատուցվում են օգտագործման հնարավորություններով:
