Էստրոգենի արգելափակումները քիմիական միացություններ են, որոնք արգելափակում են էստրոգենի գործողությունները: Հակաէստրոգեն դեղամիջոցները օգտագործվում են տարբեր հիվանդությունների բուժման համար: Դրանք լայնորեն կիրառվում են կրծքագեղձի քաղցկեղի բուժման համար՝ դանդաղեցնելու ուռուցքի աճը կամ կանխարգելման կրկնությունը։ Ինչպես մարմնի հորմոնների հետ փոխազդող այլ դեղամիջոցների դեպքում, այս դեղերը պետք է օգտագործվեն բժշկի հսկողության ներքո:
Էստրոգենի օգուտներն ու վնասները
Էստրոգենը կամ ստերոիդ հորմոնը սինթեզվում է հիմնականում ձվարանների միջոցով: Այն ազդում է մարմնի մի շարք գործընթացների վրա: Վերարտադրողական տարիքի կանայք ունեն այս բնական հորմոնի ամենաբարձր մակարդակը: Ավելորդ ծավալը, սակայն, կարող է առաջացնել սինդրոմ, որը հայտնի է որպես հիպերէստրոգենիզմ: Այս հիվանդությունը կարող է հանգեցնել կրծքագեղձի և էնդոմետրիումի քաղցկեղի ուռուցքաբանական պրոցեսների։ Հակաէստրոգեն դեղամիջոցները և էստրոգենի արգելափակումները կամ արոմատազի ինհիբիտորները կարող են շտկել դա: Նման դեղամիջոցները, սակայն, դրական և բացասական ազդեցություն են ունենում կանանց և տղամարդկանց վրա:
Էստրոգենի արգելափակումների տեսակները, դրանց օգտագործումը
Գոյություն ունեն էստրոգենի արգելափակումների մի շարք տարբեր տեսակներ: Արոմատազի ինհիբիտորներն իրականում արգելափակում են էստրոգենի արտադրությունը: Էստրոգենի ընկալիչների ընտրովի մոդուլյատորները, ինչպիսիք են Թամոքսիֆենը, Կլոմիֆենը, նախատեսված են էստրոգենի ընկալիչները արգելափակելու և տարբեր տեսակի հյուսվածքների համար տարբեր վարքագծի համար: Հակաէստրոգենները նաև արգելափակում են էստրոգենի ընկալիչները:
Հակաստրոգենը կանխում է տեստոստերոնի վերածումը էստրադիոլի, իսկ էստրոգեն հորմոնները դադարում են գործել կամ արգելափակվում են:
Քաղցկեղի բուժման ժամանակ այս դեղամիջոցներն օգտագործվում են ուռուցքի աճը դանդաղեցնելու համար: Այս դեպքում էստրոգենի ընկալիչների ընտրովի մոդուլյատորները կարող են թիրախավորել հատուկ էստրոգենի ընկալիչները: Արգելափակիչները, ներառյալ կլոմիֆենը, երբեմն օգտագործվում են նաև անպտղության բուժման համար և կարող են օգնել որոշ կանանց, ովքեր դժվարանում են հղիանալ: Այս դեղերը օգտագործվում են նաև որոշ բժիշկների կողմից այն երեխաների բուժման համար, ովքեր ուշացրել են սեռական հասունացումը մինչև բավականաչափ մեծանալը:
Բոդիբիլդերների շրջանում տարածված է էստրոգեն արգելափակողներ օգտագործել՝ օրգանիզմում տեստոստերոնի բարձր մակարդակի էստրոգեն ազդեցության պատճառով: Տեստոստերոնը էստրոգենի նախադրյալն է, արոմատազի ինհիբիտորները կարող են օգտագործվել էստրոգենի ավելցուկային մկանային զանգվածի կառուցումը դադարեցնելու համար՝ մարմնի մակարդակը ցածր պահելով: Այս պրակտիկան գրավել է շատերին, հատկապես, երբ հակաէստրոգեն դեղամիջոցներն օգտագործվում են հիմնականում կոսմետիկ նպատակներով: Դրանումդեպքում մարդիկ օգտագործում են հաբեր և սննդային հավելումներ՝ առանց բժշկի հսկողության։
Կողմնակի ազդեցություն
Կան հակաէստրոգեն դեղամիջոցների կողմնակի ազդեցությունները. Դրանք կարող են առաջացնել գլխապտույտ, գլխացավ, քրտնարտադրություն, տաք բռնկումներ և շփոթություն: Միայն էնդոկրինոլոգը կարող է որոշել հիվանդի համար համապատասխան չափաբաժինը, կախված իրավիճակից, և ընդունելի շեմը կողմնակի ազդեցությունների համար: Էնդոկրինոլոգը կարող է նաև կանոնավոր արյան ստուգումներ նշանակել հորմոնների մակարդակի համար, երբ գնահատում է հիվանդի ընդհանուր առողջությունը՝ հաստատելու համար, որ հակաէստրոգենի օգտագործումը հիվանդի համար անվտանգ և ֆունկցիոնալ է:
Բուժում տղամարդկանց համար
Տղամարդկանց տարիքի հետ տեստոստերոնի մակարդակը նվազում է: Այնուամենայնիվ, եթե տեստոստերոնը արագ կամ զգալիորեն նվազում է, դա կարող է հանգեցնել հիպոգոնադիզմի զարգացմանը: Այս վիճակը, որը բնութագրվում է այս կարևոր հորմոն արտադրելու մարմնի անկարողությամբ, կարող է առաջացնել բազմաթիվ ախտանիշներ, այդ թվում՝
- լիբիդոյի կորուստ;
- սպերմի արտադրության և որակի նվազում;
- էրեկտիլ դիսֆունկցիա;
- հոգնած.
Էստրոգենի մասին խոսելիս առաջին հերթին մտածում են, որ դա կանացի հորմոն է, բայց դրա առկայությունը երաշխավորում է տղամարդու օրգանիզմի ճիշտ աշխատանքը։ Էստրոգենների երեք տեսակ կա՝ էստրիոլ, էստրոն և էստրադիոլ։ Էստրադիոլը տղամարդկանց ակտիվ էստրոգենի հիմնական տեսակն է: Այն կենսական դեր է խաղում արական հոդերի և ուղեղի հյուսվածքի աշխատանքի պահպանման գործում: Հակաէստրոգենային դեղամիջոցները նույնպես թույլ են տալիս պատշաճ կերպովզարգացնել սպերմատոզոիդներ։
Հորմոնալ անհավասարակշռությունը՝ էստրոգենի մակարդակի բարձրացում և տեստոստերոնի նվազում, խնդիրներ է առաջացնում: Արական մարմնում էստրոգենի չափազանց մեծ քանակությունը կարող է հանգեցնել հետևյալի.
- գինեկոմաստիա (կրծքագեղձի հյուսվածքի գերզարգացում);
- սրտանոթային խնդիրներ;
- ինսուլտի ռիսկի բարձրացում;
- քաշի ավելացում;
- շագանակագեղձի խնդիրներ.
Կան մի շարք քայլեր, որոնք կարող եք ձեռնարկել ձեր էստրոգենի մակարդակը վերականգնելու համար: Օրինակ, եթե ձեր էստրոգենի ավելցուկը կապված է տեստոստերոնի ցածր մակարդակի հետ, ապա տեստոստերոնի փոխարինող թերապիան որպես էստրոգենի արգելափակում կարող է օգտակար լինել:
Դեղագործական էստրոգենի արգելափակումներ
Որոշ դեղագործական արտադրանք կարող է տղամարդկանց մոտ էստրոգեն արգելափակող ազդեցություն առաջացնել: Դրանք հիմնականում նախատեսված են կանանց կողմից օգտագործելու համար, բայց դառնում են ժողովրդականություն տղամարդկանց շրջանում, հատկապես նրանց, ովքեր ցանկանում են երեխաներ ունենալ: Տեստոստերոնի հավելումները կարող են հանգեցնել անպտղության: Բայց Clomid-ի նման էստրոգենի արգելափակումները կարող են վերականգնել հորմոնալ հավասարակշռությունը՝ չվնասելով պտղաբերությունը:
Որոշ դեղամիջոցներ, որոնք հայտնի են որպես ընտրովի էստրոգենի ընկալիչների մոդուլյատորներ, սովորաբար վաճառվում են որպես կրծքագեղձի քաղցկեղի բուժում: Բայց դրանք կարող են օգտագործվել նաև տղամարդկանց մոտ էստրոգենի արգելափակման համար: Այս դեղերը օգտագործվում են տեստոստերոնի ցածր մակարդակի հետ կապված տարբեր պայմանների համար, այդ թվում՝
- անպտղություն;
- ցածր քանակսպերմատոզոիդ;
- գինեկոմաստիա;
- օստեոպորոզ.
Այս դեղերը պետք է օգտագործվեն ընտրովի՝ կախված հիվանդի վիճակից։ Օգտագործվում են նման հակաէստրոգեն դեղամիջոցներ. Առկա է դեղատանը՝
- «Տամոքսիֆեն».
- «Արիմիդեքս».
- «Լետրոզոլ».
- «Ռալոքսիֆեն».
Գործողություն ոսկրային հյուսվածքի վրա
Ըստ բժիշկների՝ էստրոգեն դեղամիջոցների երկարատև ազդեցությունը կարող է կանանց մոտ էնդոմետրիումի քաղցկեղ առաջացնել: «Ռալոքսիֆեն»-ը` էստրոգենի ընկալիչների ընտրովի մոդուլատոր, կարող է կանխել քաղցկեղի զարգացումը, ընտրողաբար արգելափակում է էստրոգենի կլանումը: Այս դեղամիջոցը, սակայն, կարող է նաև արգելակել էստրոգենների օգտակար ազդեցությունը ոսկրերի խտության վրա: Նոր դեղամիջոցը՝ Lazofoxifene-ը, կարող է լուծել այս խնդիրը: Այն կանխում է ոսկրային կորուստը հետդաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ և նվազեցնում ոսկորների փխրունությունը: Այս դեղամիջոցի օգտագործումը ընդհանուր առմամբ անվտանգ է, բայց կարող է մեծացնել արյան մակարդումը:
Դեղերի փոխազդեցություններ
Էստրոգենի արգելափակիչ Tamoxifen-ը կարող է օգնել կանխել քաղցկեղը: Քաղցկեղով հիվանդները հաճախ ունենում են դեպրեսիա, և այս խմբի դեղերը կարող են բացասաբար փոխազդել հակադեպրեսանտ դեղամիջոցների հետ: Պարոքսետինը պետք է օգտագործվի, քանի որ Տամոքսիֆեն և Պարոքսետին ընդունող կանայք ունեն մահացության ավելի ցածր ռիսկ, քան տամոքսիֆեն և պարոքսետին ընդունող կանայք:ցանկացած այլ հակադեպրեսանտ: Դա պայմանավորված է նրանով, որ պարոքսետինը ընտրովի է:
Հակաստրոգեն դեղամիջոցներ և դեղեր
Բոլոր այս միջոցների նկարագրությունները ցույց են տալիս, որ յուրաքանչյուր դեղամիջոց օգտագործվում է առանձին առանձին դեպքում:
Clomid-ը կամ Clomiphene Citrate-ը գինեկոմաստիայի բուժման համար օգտագործվող բնօրինակ դեղամիջոցներից մեկն էր, քանի որ այն բարձրացնում է մարմնի տեստոստերոնի մակարդակը: Երկարատև օգտագործման հետևանքով կան որոշ կողմնակի ազդեցություններ, ինչպիսիք են տեսողության խնդիրները: Շուկայում կան ավելի լավ միացություններ, որոնք անում են նույնը, բայց Clomid-ը դեռևս արդյունավետ և էժան խառնուրդ է ցանկացած մարզիկի համար:
Սա անաբոլիկ ստերոիդ չէ, դեղը սովորաբար նշանակվում է կանանց՝ որպես անպտղության օգնող, քանի որ այն ունի օվուլյացիան խթանելու ընդգծված հատկություն, որը ձեռք է բերվում արգելափակելով/նվազագույնի հասցնելով էստրոգենի ազդեցությունն օրգանիզմում: Ավելի կոնկրետ լինելու համար Clomid-ը քիմիական սինթետիկ էստրոգեն է՝ ագոնիստ/անտագոնիստ հատկություններով: Որոշ թիրախային հյուսվածքներում այն կարող է արգելափակել էստրոգենի կարողությունը՝ կապվելու համապատասխան ընկալիչին: Դրա կլինիկական օգտակարությունը հիպոթալամուս-հիպոֆիզ-ձվարանային համակարգում էստրոգենների բացասական արձագանքին հակադրելն է, որոնք մեծացնում են LH-ի և FSH-ի արտազատումը: Այս ամենը հանգեցնում է օվուլյացիայի։
Սպորտային նպատակներով «Կլոմիֆեն ցիտրատը» կանանց մոտ ազդեցություն չունի: Տղամարդկանց մոտ, սակայն,կա ֆոլիկուլ խթանող և (հիմնականում) լյուտեինացնող հորմոնի արտադրության աճ, որը խթանում է տեստոստերոնի բնական արտադրությունը: Այս ազդեցությունը հատկապես օգտակար է մարզիկի համար ստերոիդային ցիկլի վերջում, երբ էնդոգեն տեստոստերոնի մակարդակը ճնշված է: Առանց տեստոստերոնի (կամ այլ անդրոգենների) «Կորտիզոլը» գերակշռում է և ազդում մկանային սպիտակուցի սինթեզի վրա: Բայց նա արագորեն «ուտում» է նոր ձեռք բերված մկանների մեծ մասը դուրս գալուց հետո։ Կլոմիդը կարող է զգալի դեր խաղալ այս պատահարը կանխելու գործում՝ մարզական ցուցանիշների հասնելու համար: Կանանց համար Clomid-ի առավելությունը էստրոգենի էնդոգեն մակարդակի հնարավոր կառավարումն է: Սա կբարձրացնի ճարպի և մկանների կորուստը, հատկապես այնպիսի հատվածներում, ինչպիսիք են ազդրերը և հետույքը: Կլոմիֆեն ցիտրատը, այնուամենայնիվ, հաճախ առաջացնում է կողմնակի բարդություններ կանանց մոտ, բայց այնուամենայնիվ պահանջարկ ունի այս խմբի մարզիկների շրջանում:
Տամոքսիֆենը արգելափակում է էստրոգենի ընկալիչները կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջներում: Սա դադարեցնում է էստրոգենի փոխազդեցությունը նրանց հետ և արգելակում է բջիջների աճն ու բաժանումը: Թեև թամոքսիֆենը գործում է որպես հակաէստրոգեն կրծքագեղձի բջիջներում, այն գործում է որպես էստրոգեն այլ հյուսվածքներում, ինչպիսիք են արգանդը և ոսկորները:
Կախված կրծքագեղձի ինվազիվ քաղցկեղ ունեցող կանանց համար Տամոքսիֆենը կարող է օգտագործվել վիրահատությունից հետո 5-10 տարի՝ մետաստազների տարածման հավանականությունը նվազեցնելու համար: Այն նաև նվազեցնում է մյուս կրծքի քաղցկեղի առաջացման վտանգը: Վաղ փուլի համար այս դեղը հիմնականում օգտագործվում է այն հիվանդների համար, ովքեր չունենեկել է դաշտանադադարը. Արոմատազի ինհիբիտորները նախընտրելի բուժումն են դաշտանադադարում գտնվող կանանց համար:
Տամոքսիֆենը կարող է նաև դադարեցնել աճը և նույնիսկ փոքրացնել ուռուցքները մետաստատիկ քաղցկեղով հիվանդների մոտ: Այն կարող է օգտագործվել նաև կրծքագեղձի քաղցկեղի զարգացման ռիսկը նվազեցնելու համար:
Այս դեղը ընդունվում է բերանից, առավել հաճախ դեղահատերի տեսքով:
Հակաէստրոգեն դեղամիջոցների կողմնակի ազդեցությունները ներառում են հոգնածություն, տաք բռնկումներ, հեշտոցային չորություն կամ առատ արտանետումներ և տրամադրության փոփոխություններ:
Ոսկրային մետաստազներով որոշ կանայք կարող են ցավ և այտուց զգալ մկանների և ոսկորների մեջ: Սա սովորաբար երկար չի տևում, բայց որոշ հազվադեպ դեպքերում կանանց մոտ կարող է զարգանալ նաև արյան մեջ կալցիումի բարձր մակարդակ, որը հնարավոր չէ վերահսկել: Եթե դա տեղի ունենա, բուժումը կարող է որոշ ժամանակով հետաձգվել:
Հազվադեպ, բայց ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցությունները նույնպես հնարավոր են: Այս դեղամիջոցները կարող են մեծացնել միոմետրիումի քաղցկեղի առաջացման վտանգը դաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ: Արյան մակարդման ավելացումը ևս մեկ հնարավոր լուրջ կողմնակի ազդեցություն է: Առաջանում է խորը երակային թրոմբոզ, բայց երբեմն թրոմբի մի հատվածը կարող է պոկվել և ի վերջո արգելափակել թոքերի զարկերակը (թոքային էմբոլիա):
Տամոքսիֆենը հազվադեպ է եղել ինսուլտի և սրտի կաթվածի պատճառ հետդաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ:
Կախված կնոջ դաշտանադադարի կարգավիճակից, Tamoxifen-ը կարող է ունենալ տարբեր ազդեցություններ:ազդեցություն ոսկորների վրա. Նախադաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ Tamoxifen-ը կարող է առաջացնել ոսկրերի նոսրացում, սակայն հետդաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ ավելանում է կալցիումի մակարդակը, որն անհրաժեշտ է ոսկրերի ամրության համար:
Այս դեղամիջոցի օգուտները գերազանցում են ռիսկերը հորմոնից կախված ինվազիվ կրծքագեղձի քաղցկեղով գրեթե բոլոր կանանց համար:
Նման դեղամիջոց է Toremifene-ը, որը հաստատված է կրծքագեղձի մետաստատիկ քաղցկեղի բուժման համար: Բայց այս դեղամիջոցը չի աշխատի, եթե օգտագործվի Tamoxifen, բայց առանց ազդեցության:
Fulvestrant-ը դեղամիջոց է, որը սկզբում արգելափակում է էստրոգենի ընկալիչը, այնուհետև նաև վերացնում է ընկալիչների կապվելու ունակությունը: Այն գործում է որպես հակաէստրոգեն ամբողջ մարմնում:
Fulvestrant-ը օգտագործվում է կրծքագեղձի առաջադեմ մետաստատիկ քաղցկեղի բուժման համար և առավել հաճախ օգտագործվում է այն բանից հետո, երբ այլ հորմոնալ դեղամիջոցները (Tamoxifen և aromatase inhibitors) դադարել են գործել:
Հաճախակի կողմնակի ազդեցությունները կարող են ներառել տաք բռնկումները, գիշերային քրտնարտադրությունը, մեղմ սրտխառնոցը և հոգնածությունը: Տեսականորեն այն կարող է թուլացնել ոսկորները (օստեոպորոզ), եթե այն երկար ընդունվի:
Այս դեղամիջոցը ընդունված է օգտագործել հետդաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ, որոնք չեն արձագանքում տամոքսիֆենին կամ տորեմիֆենին: Այն երբեմն օգտագործվում է առանց պիտակի նախադաշտանադադարի կանանց մոտ, որը հաճախ զուգակցվում է լյուտեինացնող հորմոն-ազատող ագոնիստի հետ՝ ձվարանները փակելու համար:
«Ռալոքսիֆեն»-ը կանայք օգտագործում են կանխարգելման և բուժման նպատակովոսկրային կորուստ կամ օստեոպորոզ դաշտանադադարից հետո: Այն օգնում է ամուր պահել ոսկորները՝ նվազեցնելով կոտրվածքների հավանականությունը։
Ռալոքսիֆենը կարող է նաև կանխել կրծքագեղձի քաղցկեղի ինվազիվ ձևերի առաջացումը դաշտանադադարից հետո: Այն էստրոգենի հորմոն չէ, այլ մարմնի որոշ մասերում, օրինակ՝ ոսկորներում, էստրոգենի նման է գործում: Մարմնի այլ մասերում (արգանդ և կրծքեր) Ռալոքսիֆենը գործում է որպես էստրոգենի արգելափակում: Այն չի ազատում դաշտանադադարի տարբեր սինդրոմներից։ Ռալոքսիֆենը պատկանում է դեղերի դասին, որը հայտնի է որպես ընտրովի էստրոգենի ընկալիչների մոդուլատորներ-SERM (էստրոգեն և հակաէստրոգեն դեղամիջոցներ):
Հակաստրոգեն դեղամիջոցներ և սպորտ
Որոշ դեղամիջոցներ լայնորեն օգտագործվում են բոդիբիլդերների կողմից՝ մկաններ կառուցելու համար:
«Ցիկլոֆենիլը» ոչ անաբոլիկ/անդրոգեն ստերոիդ է: Այն գործում է որպես հակաէստրոգեն և որպես տեստոստերոնի խթանիչ: «Ցիկլոֆենիլը» շատ թույլ և մեղմ էստրոգեն է, բայց այն կապվում է էստրոգենի ընկալիչների հետ և կանխում էստրոգենի բնական ընկալիչների կապը։ Իրականում, այն այնքան լավ է աշխատում, որ որոշ մարզիկներ դեղը ընդունում են ստերոիդային բուժման ընթացքում՝ ցածր էստրոգենի մակարդակը պահելու համար: Արդյունքը մարմնում ստերոիդների կողմից ստեղծված հեղուկի քանակի նվազում է և գինեկոմաստիայի նվազում: Մարզիկը ավելի կոշտ տեսք ունի՝ օգտագործելով դեղամիջոցներ, որոնք կարող են ընդունվել մրցումների նախապատրաստման ժամանակ: Բոդիբիլդերները, սակայն, այն ավելի քիչ են օգտագործում, քանի որ ավելի շատ են նախընտրումհասանելի «Nolvadex» և «Proviron».
Ինչպես Clomid-ը, ցիկլոֆենիլը նույնպես անարդյունավետ է կանանց մոտ, քանի որ այն դրական է ազդում միայն տղամարդկանց մոտ հորմոնների արտադրության վրա: Այս դեղամիջոցի հետևանքով տեստոստերոնի մակարդակի բարձրացումը բավարար չէ կտրուկ բարելավումների մասին խոսելու համար, այնուամենայնիվ, այն կապահովի ուժի բարձրացում, հնարավոր է նույնիսկ մարմնի քաշի փոքր աճ, էներգիայի զգալի աճ և վերածննդի ավելացում: Այս արդյունքները հատկապես նկատելի են առաջադեմ մարզիկների մոտ, ովքեր ստերոիդների հետ քիչ փորձ ունեն կամ չունեն: Օգտագործման արդյունքները նկատելի են դառնում միայն մեկ շաբաթ անց։
Որոշ դեպքերում մարզիկների մոտ նկատվում են պզուկների նման ցաներ, սեռական ցանկությունների ավելացում և տաք բոցավառումներ: Այս ախտանիշները հատկապես վկայում են այն մասին, որ միացությունը իրականում արդյունավետ է: Դադարեցումից հետո ոմանք նշում են ճնշված տրամադրություն և ֆիզիկական ուժի մի փոքր նվազում: Նրանք, ովքեր ընդունում են դեղը որպես հակաէստրոգեն ստերոիդային ռեժիմի ընթացքում, կարող են զգալ հետադարձ ազդեցություն, երբ դեղամիջոցը մաշվում է:
«Proviron»-ը շուկայում ամենահին անաբոլիկ անդրոգեն ստերոիդներից մեկն է: Պաշտոնապես հայտնի է որպես «Մեստերոլոն», այն մնում է օգտագործողների շրջանում ամենաթերօգտագործվող անաբոլիկ ստերոիդներից մեկը:
Ֆունկցիոնալ հիմունքներով Proviron-ը կատարում է չորս հիմնական գործառույթ, որոնք մեծապես որոշում են նրա գործողության եղանակը: Առաջին հերթին նա հայտնվում էԱմենահզոր անաբոլիկ ստերոիդներից մեկը, քանի որ այն մեծացնում է շրջանառվող ազատ տեստոստերոնի ծավալը, որն ավելի կարևոր է բոդիբիլդերների մոտ անաբոլիկ պրոցեսների համար: Դրան նայելու հեշտ միջոց. եթե անաբոլիկ ստերոիդներ եք ընդունում, ապա ձեր մկանային զանգվածը մեծանում է:
«Պրովիրոն»-ն ունի նաև արոմատազ ֆերմենտի հետ փոխազդելու հատկություն, որը պատասխանատու է տեստոստերոնի էստրոգենի փոխակերպման համար: Կապվելով արոմատազի հետ՝ Proviron-ն իսկապես կարող է արգելակել նրա գործունեությունը, դրանով իսկ ապահովելով պաշտպանություն էստրոգենային կողմնակի ազդեցություններից:
«Մեստերոլոնը» նաև ուժեղ կապ ունի անդրոգեն ընկալիչների նկատմամբ: Այս անաբոլիկ ստերոիդը չի ճնշում գոնադոտրոպիններին այնպես, ինչպես մյուս անաբոլիկ ստերոիդները: Սա թույլ է տալիս մեծացնել սերմնաբջիջների արտադրությունը, քանի որ անդրոգենները անհրաժեշտ են սպերմատոգենեզը խթանելու համար: Սա ոչ միայն մեծացնում է սերմի քանակությունը, այլև լավացնում է դրա որակը։
Proviron-ի կողմնակի ազդեցությունները չեն ներառում գինոն կամ ավելորդ հեղուկ: Այն նաև զգալիորեն կնվազեցնի արյան բարձր ճնշման ռիսկը՝ կապված անաբոլիկ ստերոիդների օգտագործման հետ: Իրականում, Proviron-ն ունի հակաէստրոգեն ազդեցություն՝ դադարեցնելով տեստոստերոնի վերածումը էստրոգենի կամ գոնե դանդաղեցնելով այս գործընթացը։
Վերոնշյալ դեղամիջոցները չեն նվազեցնում էստրոգենի մակարդակը, բայց ընդհանուր առմամբ ազդում են նյութափոխանակության վրա:
Հակաէստրոգեն դեղամիջոցների խումբը ներառում է նաև գոնադոտրոպ հորմոնների ազատման գործոնների ագոնիստներ («Բուսերելին» և նրաանալոգներ), մեգեստրոլ ացետատ («Megeis»), «Parlodel» և «Dostinex» օգտագործվում են որպես պրոլակտինի սեկրեցումը դադարեցնող դեղամիջոցներ։ Անխոհեմ է դրանք ինքնուրույն օգտագործել բուժման մեջ:
Քաղցկեղի բուժում
Բացի Տամոքսիֆենից, օգտագործվում են հետևյալ էստրոգենի ընկալիչների արգելափակումները:
Երեք դեղամիջոցներ, որոնք դադարեցնում են էստրոգենի արտադրությունը հետդաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ, հաստատվել են կրծքագեղձի վաղ և զարգացած քաղցկեղի բուժման համար՝ Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) և Exemestane («Aromasin»):
Այս խմբի հակաէստրոգեն դեղամիջոցների գործողության մեխանիզմը ճարպային հյուսվածքում ֆերմենտի (արոմատազի) արգելափակումն է, որը պատասխանատու է հետդաշտանադադարում գտնվող կանանց մոտ փոքր քանակությամբ էստրոգենի համար: Նրանք չեն ազդում ձվարանների վրա, ուստի դրանք արդյունավետ են միայն այն կանանց համար, որոնց ձվարանները չեն աշխատում՝ կա՛մ դաշտանադադարի, կա՛մ լյուտեինացնող հորմոնի անալոգի ազդեցության պատճառով: Այս դեղերը ընդունվում են ամեն օր հաբերի տեսքով: Նրանք հավասարապես լավ են աշխատում կրծքագեղձի և շագանակագեղձի ուռուցքաբանական պրոցեսների բուժման գործում։
Երբեմն կրծքագեղձի քաղցկեղի բուժումը պահանջում է դեղորայք՝ ձվարանները անջատելու համար: Դա կարելի է անել լյուտեինացնող հորմոն-ազատող հորմոնի (LHRH) անալոգների միջոցով, ինչպիսիք են Գոսերելինը (Zoladex) կամ Լյուպրոլիդը (Lupron): Այս դեղերը արգելափակում են այն ազդանշանը, որը մարմինը ուղարկում է ձվարաններ արտադրելու համարէստրոգեն. Դրանք կարող են օգտագործվել առանձին կամ տամոքսիֆենի, արոմատազի ինհիբիտորների, ֆուլվեստրանտի հետ նախադաշտանադադարային հորմոնալ թերապիայի համար:
